Rnr1阻害剤
一般的なNK-3R阻害剤には、SB 222200 CAS 174635-69-9、SB 218795 CAS 174635-53 -1、SSR 146977 塩酸塩 CAS 264618-44-2、スピロノラクトン CAS 52-01-7、ミトタン CAS 53-19-0 などがある。
RNF43阻害剤は、RINGフィンガータンパク質43（RNF43）を標的とし、その活性を調節するように開発された特殊な化学合成化合物です。 RNF43は、Wntシグナル伝達経路の制御に重要な役割を果たす膜貫通型E3ユビキチンリガーゼです。 この経路は、胚発生、組織の恒常性、細胞増殖、細胞の運命決定など、さまざまな細胞プロセスに関与する高度に保存されたシグナル伝達カスケードです。Wntシグナル伝達経路は、Wntリガンドが細胞表面のFrizzled受容体に結合すると開始され、β-カテニンの安定化と核移行につながります。これにより、Wnt標的遺伝子が活性化され、広範な細胞応答が制御されます。
RNF43は、Frizzled受容体のユビキチン化とそれに続く分解を促進することで、Wntシグナル伝達活性の低下につながり、この経路の負の調節因子として機能します。 RNF43阻害剤は、RNF43とFrizzled受容体の相互作用を妨害するように設計されており、Frizzled受容体のユビキチン化と分解を防ぎます。これにより、細胞表面にフリズルド受容体が蓄積し、Wntシグナル伝達が強化され、下流の細胞プロセスが変化する可能性がある。阻害の正確なメカニズムは化合物によって異なる可能性があるが、RNF43を標的とすることでWntシグナル伝達を強化することが全体的な目標である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素は酵素の活性を阻害し、デオキシリボヌクレオチドの産生を減少させる。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | ¥632.00 ¥1444.00 | ||
ゲムシタビンはヌクレオシドアナログとして機能し、DNAに取り込まれてRNR1の活性を阻害し、がん細胞におけるDNA合成を減少させる。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥1692.00 ¥2967.00 ¥5844.00 ¥8247.00 ¥16483.00 | 1 | |
1-β-D-アラビノフラノシルシトシンはRNR1を阻害することによりDNA合成を阻害する。 | ||||||
Fludarabine | 21679-14-1 | sc-204755 sc-204755A | 5 mg 25 mg | ¥654.00 ¥2302.00 | 15 | |
フルダラビンはプリンヌクレオシドアナログである。RNR1を阻害し、DNA合成と細胞増殖を低下させる。 | ||||||
Triapine | 200933-27-3 | sc-475303 | 10 mg | ¥3385.00 | ||
トリアピンは酵素の活性部位に結合し、その働きを阻害することによって作用する。 | ||||||
Ancitabine | 31698-14-3 | sc-278703 sc-278703A | 2 g 5 g | ¥3565.00 ¥5946.00 | ||
アンシタビンはRNR1を阻害するヌクレオシドアナログであり、その抗がん作用が探索されてきた。 | ||||||
Teniposide | 29767-20-2 | sc-204910 sc-204910A | 25 mg 100 mg | ¥824.00 ¥2651.00 | 6 | |
テニポシドはDNA複製に関与する酵素であるトポイソメラーゼIIを阻害する。DNAに対するその作用は、間接的にRNR1活性とデオキシリボヌクレオチド産生に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
メトトレキサートは、ヌクレオチド合成に関与する補酵素であるテトラヒドロ葉酸の合成に不可欠なジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することでDNA合成を妨害する代謝拮抗剤です。 | ||||||