RGD1562043阻害剤
一般的なRGD1562043阻害剤としては、AICAR CAS 2627-69-2、INK 128 CAS 1224844-38-5、BAY 11-7082 CAS 19542-67-7、GSK 690693 CAS 937174-76-0およびRapamycin CAS 53123-88-9が挙げられるが、これらに限定されない。
推定RGD1562043阻害剤の領域では、主要な制御経路に重点を置いており、選択された化学物質はこれらの回路を介して影響を及ぼすことを目指している。ここで紹介する阻害剤のクラスは、INK-128やWZ4003のようなキナーゼ阻害剤からDAPTのような酵素モジュレーターまで、異なる機能クラスにまたがっている。このような化学物質は、RGD1562043と相互作用するか、またはRGD1562043を調節する可能性のある様々な経路の複数のステップに影響を及ぼし、幅広い阻害活性スペクトルを提供する。例えば、AMPK AICARは、RGD1562043のタンパク質が細胞のエネルギー恒常性に関与しているとすれば、有益であろう。
同時に、BAY 11-7082やGW2580のような化合物は、それぞれNF-κBやCSF1Rを標的とし、炎症や免疫反応を阻害することで活性を示す。RGD1562043がこのような文脈で作用するのであれば、化合物は間接的な阻害剤として効果的に機能することができる。例えば、ZM-447439はオーロラキナーゼを標的とし、細胞周期の進行に影響を与えるが、RGD1562043が細胞周期の制御に関与していれば、それを阻害する可能性がある。全体として、これらの阻害剤は、RGD1562043が作用する可能性のある様々な経路を破壊する多面的なアプローチを提供する。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AICAR | 2627-69-2 | sc-200659 sc-200659A sc-200659B | 50 mg 250 mg 1 g | ¥733.00 ¥3159.00 ¥4513.00 | 48 | |
細胞エネルギーのマスターレギュレーターであるAMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）を標的とする。RGD1562043がエネルギー制御に関与している場合、RGD1562043を阻害することができる。 | ||||||
INK 128 | 1224844-38-5 | sc-364511 sc-364511A | 5 mg 50 mg | ¥3622.00 ¥20702.00 | ||
mTORC1/2複合体を特異的に阻害し、タンパク質合成とオートファジーに影響を与える。RGD1562043がmTOR複合体と相互作用する場合、RGD1562043を阻害することができる。 | ||||||
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥699.00 ¥959.00 ¥4016.00 | 155 | |
IκBα のリン酸化を阻害することで NF-κB の活性化を特異的に阻害する。RGD1562043がNF-κBの下流標的であれば阻害できる。 | ||||||
GSK 690693 | 937174-76-0 | sc-363280 sc-363280A | 10 mg 50 mg | ¥2877.00 ¥12083.00 | 4 | |
Akt阻害剤であり、細胞の生存とアポトーシスに関与する下流のタンパク質に影響を及ぼす。RGD1562043がAkt経路にある場合、阻害することができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
FKBP12に特異的に結合し、mTORと複合体を形成してその活性を阻害する。RGD1562043がmTORによって制御されている場合、RGD1562043を阻害することができる。 | ||||||
ZM-447439 | 331771-20-1 | sc-200696 sc-200696A | 1 mg 10 mg | ¥1726.00 ¥4016.00 | 15 | |
オーロラキナーゼ阻害剤で、オーロラAおよびBのATP結合ポケットに直接結合する。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | ¥451.00 ¥1354.00 ¥5415.00 ¥24155.00 | 47 | |
γセクレターゼ阻害剤で、Notchのタンパク質分解切断を阻害し、細胞運命決定に影響を与える。RGD1562043がNotchシグナル伝達に関与している場合、それを阻害することができる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
ROCK1とROCK2キナーゼを阻害し、細胞骨格ダイナミクスに影響を与える。RGD1562043が細胞形態に影響を及ぼす場合、それを阻害することができる。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
JNKへの結合においてATPと競合するJNK阻害剤。RGD1562043がJNKシグナル伝達経路の一部であれば阻害できる。 | ||||||
cFMS Receptor Tyrosine Kinase 抑制剤 | 870483-87-7 | sc-203877 sc-203877A | 1 mg 5 mg | ¥361.00 ¥609.00 | ||
CSF1Rキナーゼを標的とし、マクロファージの生存を阻害する。RGD1562043が免疫細胞の生存に関与している場合、それを阻害する可能性がある。 | ||||||