Rae-1δ阻害剤

一般的なRae-1δ阻害剤としては、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、Rapamycin CAS 53123-88-9、PP242 CAS 1092351-67-1およびDexmedetomidine CAS 113775-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

Rae-1δ阻害剤は、化学的分類として、Rae-1δタンパク質の機能または発現を直接的または間接的に抑制することができる化合物を包含する。Rae-1δはRae-1ファミリーのメンバーであり、ナチュラルキラー(NK)細胞上のNKG2Dレセプターと相互作用する。Rae-1δの直接的な阻害剤は文献にはあまり詳しく記載されていないが、Rae-1δとNKG2Dとの相互作用に関連する経路や細胞プロセスに作用する化学物質の範囲が認められている。シクロスポリンAやタクロリムスのような化合物はRae-1δのようなNKG2Dリガンドをダウンレギュレートする免疫抑制剤である。これらの化合物は、これらのリガンドの発現を誘発するプロモーター活性を阻害することによって作用する。同様に、ラパマイシンやPP242のようなmTOR阻害剤も、NKG2Dリガンドの発現を低下させるように免疫反応を調節することが知られている。

一方、α2アドレナリン作動薬であるデクスメデトミジンは、これらのリガンドの表面発現を減少させる。もう一つの興味深い化合物はスルファサラジンである。スルファサラジンは、結腸上皮細胞などの特定の細胞におけるNKG2Dリガンドの発現を減少させることが知られている。さらに、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤であるロスコビチンも、NKG2Dリガンドの発現を減少させることにより、この領域で役割を果たしている。ケルセチンのようなフラボノイドや、エピガロカテキンガレート（EGCG）のような他の天然化合物も有望視されている。緑茶の主成分であるEGCGは、NKG2Dリガンドの誘導因子となりうる熱ショックタンパク質70を阻害する。