PRSSL1阻害剤

一般的なPRSSL1阻害剤としては、Benzamidine CAS 618-39-3、AEBSF hydrochloride CAS 30827-99-7、Aprotinin CAS 9087-70-1、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、Chymostatin CAS 9076-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PRSSL1の化学的阻害剤には、タンパク質の機能の中心となるセリンプロテアーゼ活性を標的とする様々な化合物がある。ベンザミジンは可逆的阻害剤として機能し、PRSSL1の活性部位に直接結合してタンパク質分解作用を阻害する。この可逆的結合は、ベンザミジンが解離できることを意味し、酵素阻害の程度をコントロールできる。AEBSFは、PRSSL1の活性部位にあるセリン残基と共有結合することで、酵素のタンパク質分解能力を永久的に不活性化し、非可逆的に阻害する。AEBSFのメカニズムにより、PRSSL1は一度修飾されると阻害され続ける。同様に、フッ化フェニルメチルスルホニル（PMSF）は活性部位を不可逆的に修飾することで阻害効果を発揮し、酵素の機能を永久的にブロックする。

さらに、ポリペプチド阻害剤であるアプロチニンは、PRSSL1の活性部位にはまり込むことで相互作用し、PRSSL1のセリンプロテアーゼ活性を効果的に抑制する。この阻害は可逆的で、酵素の機能を一時的に停止させる。リューペプチンもこの可逆的結合に関与するが、酵素と安定な複合体を形成することによってPRSSL1を特異的に標的とし、基質へのアクセスとそれに続くタンパク質の分解を妨げる。同じように、エラスタチナルはPRSSL1の活性部位で天然の基質と競合し、酵素の反応触媒能力を低下させる。キモスタチンは、キモトリプシン阻害剤としての主な役割にもかかわらず、PRSSL1の活性部位に関与することができ、基質の切断を阻害することによって酵素の活性を低下させる。