PRSS47阻害剤には、PRSS47が属する酵素群であるセリンプロテアーゼを阻害することが示されている化合物が含まれる。これらの化合物は、酵素と安定な複合体を形成する(Nafamostat Mesilateのような)、活性部位内のセリン残基に不可逆的に結合する(AEBSFやPefabloc SCのような)、あるいは可逆的な強固な複合体を形成する(AprotininやAntipainのような)など、様々な方法で酵素の活性部位と相互作用することによって機能する。
これらの阻害剤は通常、酵素の触媒活性に重要なセリン残基の存在を特徴とするセリンプロテアーゼの活性部位に関与する作用機序を共有している。阻害剤は、活性部位への基質のアクセスを阻害するか、セリン残基と反応して基質分子の切断を阻害する。特定のセリンプロテアーゼに特異的な阻害剤もあれば、より広い阻害スペクトルを持つ阻害剤もある。例えば、シベレスタットは好中球エラスターゼに選択的であるが、AEBSFやカモスタットメシル酸塩のような化合物はセリンプロテアーゼに対してより広い阻害作用を有する。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
AEBSF hydrochloride | 30827-99-7 | sc-202041 sc-202041A sc-202041B sc-202041C sc-202041D sc-202041E | 50 mg 100 mg 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥733.00 ¥1376.00 ¥4829.00 ¥9601.00 ¥21131.00 ¥56342.00 | 33 | |
活性部位のセリン残基に不可逆的に結合し、酵素活性を阻害するセリンプロテアーゼ阻害剤。 | ||||||
Gabexate mesylate | 56974-61-9 | sc-215066 | 5 mg | ¥1128.00 | ||
セリンプロテアーゼの活性部位に結合し、その機能を阻害する合成阻害剤。 | ||||||
Nafamostat mesylate | 82956-11-4 | sc-201307 sc-201307A | 10 mg 50 mg | ¥925.00 ¥3452.00 | 4 | |
酵素と安定な複合体を形成し、基質へのアクセスを妨げることにより、幅広いセリンプロテアーゼを阻害する。 | ||||||
Sivelestat | 127373-66-4 | sc-203938 | 1 mg | ¥1185.00 | 2 | |
もう一つのセリンプロテアーゼである好中球エラスターゼの活性部位に結合し、その活性を選択的に阻害する。 | ||||||
Camostat mesylate | 59721-29-8 | sc-203867 sc-203867A sc-203867B sc-203867C sc-203867D sc-203867E | 10 mg 50 mg 500 mg 1 g 10 g 100 g | ¥485.00 ¥2065.00 ¥3520.00 ¥7040.00 ¥23478.00 ¥50476.00 | 5 | |
活性部位を阻害することにより、様々なセリンプロテアーゼを阻害する。 | ||||||
Aprotinin | 9087-70-1 | sc-3595 sc-3595A sc-3595B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥1264.00 ¥4603.00 ¥33846.00 | 51 | |
セリンプロテアーゼと可逆的な強固な複合体を形成し、活性部位をブロックするポリペプチド。 | ||||||
Leupeptin hemisulfate | 103476-89-7 | sc-295358 sc-295358A sc-295358D sc-295358E sc-295358B sc-295358C | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 500 mg 10 mg | ¥824.00 ¥1670.00 ¥3565.00 ¥5630.00 ¥16099.00 ¥1139.00 | 19 | |
セリンプロテアーゼの可逆的阻害剤で、活性部位に結合して基質の切断を阻害する。 | ||||||
E-64 | 66701-25-5 | sc-201276 sc-201276A sc-201276B | 5 mg 25 mg 250 mg | ¥3170.00 ¥10684.00 ¥17758.00 | 14 | |
主にシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、活性部位と反応することでセリンプロテアーゼも阻害することができる。 | ||||||
Chymostatin | 9076-44-2 | sc-202541 sc-202541A sc-202541B sc-202541C sc-202541D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥2933.00 ¥7220.00 ¥13380.00 ¥25610.00 | 3 | |
キモトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害し、活性部位に結合することでPRSS47を阻害する可能性がある。 | ||||||