PLRP3阻害剤

一般的なPLRP3阻害剤としては、リパーゼ阻害剤であるTHL CAS 96829-58-2、Citilistat CAS 282526-98-1、アトロピンCAS 51-55-8、プロプラノロールCAS 525-66-6、U-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

PLRP3阻害剤は、膵リパーゼ関連タンパク質3としても知られるPLRP3の発現に影響を与える。 これはリパーゼ活性を持つ酵素で、脂肪の加水分解を担う。このタンパク質の阻害は、様々な手段で達成することができ、それぞれの阻害剤には特定の標的や作用点がある。例えば、オルリスタットとE600は、酵素の活性部位を直接ブロックする強力な阻害剤である。この標的阻害により、リパーゼ活性は直ちに消失する。同様に、CetilistatとTetrahydrolipstatinはPLRP3の触媒ドメインを阻害するように設計されている。DFPのような他の阻害剤は、PLRP3の活性部位を化学的に修飾し、不活性化することによって作用する。

一方、アトロピンやプロプラノロールのように、PLRP3の発現を制御するシグナル伝達経路を阻害することによって間接的に働く化合物もある。アトロピンはコリン作動性シグナル伝達を阻害し、プロプラノロールはアドレナリン作動性シグナル伝達を標的とする。さらに、U0126、PD98059、Genistein、SP600125、SB203580のような阻害剤は、MEK-ERK、JNK、p38 MAPKのような異なるキナーゼやシグナル伝達経路を標的とし、PLRP3が関与する可能性のあるものを含む細胞プロセスを制御することができる。これらの阻害剤は総体として、脂質代謝におけるPLRP3の役割を標的とするための、総合的な戦略を提供する。