Pim-3阻害剤
一般的なPim-3阻害剤には、Rottlerin CAS 82-08-6、Staurosporine CAS 62996-74-1、Ro 31-8220 CAS 1 38489-18-6、ケルセチン CAS 117-39-5、およびスタウロスポリン CAS 62996-74-1。
Pim-3阻害剤は、キナーゼ活性の直接阻害、Pim-3発現を制御するシグナル伝達経路の干渉、タンパク質の翻訳の阻止など、さまざまなメカニズムを通じてPim-3キナーゼの活性を低下させる可能性がある化合物群である。例えば、ケルセチンやスタウロスポリンなどの非特異的キナーゼ阻害剤は、活性部位に結合することでPim-3の活性を阻害する可能性がある。
SMI-4aやAZD1208などの特異的阻害剤は、Pimファミリーメンバーのキナーゼ活性を標的として設計されており、Pim-3を直接阻害する可能性がある。PI3KおよびmTOR阻害剤であるLY294002やラパマイシンは、細胞の成長と生存を制御するシグナル伝達経路を調節することでPim-3の発現を減少させる可能性がある。このシグナル伝達経路は、多くの場合、Pimキナーゼの発現を調節している。これらに加えて、シルベストロールのようなタンパク質翻訳に影響を与える阻害剤は、Pim-3タンパク質レベルを減少させ、それによって細胞内の活性を低下させる可能性がある。 ゴシポールのような化合物は、Pim-3のATP結合ポケットに結合し、ATPの結合を妨げてキナーゼ活性を阻害する可能性がある。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | ¥948.00 ¥1873.00 ¥3407.00 ¥23591.00 ¥58802.00 ¥187924.00 | 51 | |
RottlerinはPim-3阻害剤として機能し、ユニークな水素結合と疎水性相互作用を通じてキナーゼドメインに選択的に結合することが特徴です。この化合物は、明確なコンフォメーションの柔軟性を示し、さまざまな標的部位に適応できるため、酵素活性を調節することができます。その親水性特性は膜透過性を高め、細胞の取り込みと局在に影響を与えます。一方、その動力学的特性は、標的タンパク質との相互作用が長引く可能性を示唆しており、下流のシグナル伝達経路に影響を与えます。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
様々なプロテインキナーゼを阻害できるフラボノイドで、非特異的なキナーゼ阻害によってPim-3の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | ¥1038.00 ¥2764.00 | 17 | |
Ro 31-8220はPim-3の選択的阻害剤として作用し、キナーゼドメイン内の特定の静電相互作用を通じてATP結合を阻害するというユニークな能力を示します。その構造的剛性は安定した結合構造に寄与し、基質の接近を効果的に遮断することができます。この化合物の疎水性領域は脂質膜との相互作用を促進し、潜在的に膜ダイナミクスを変化させ、タンパク質の局在に影響を与える可能性があります。さらに、その動態学的挙動は作用の発現が速いことを示し、細胞シグナル伝達カスケードに影響を与えます。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | ¥925.00 ¥1726.00 ¥4468.00 | 113 | |
強力で非選択的なプロテインキナーゼ阻害剤であり、Pim-3キナーゼ活性を阻害することができる。 | ||||||
TCS PIM-1 4a | 438190-29-5 | sc-296450 sc-296450A | 10 mg 50 mg | ¥722.00 ¥3904.00 | ||
Pim-1キナーゼを標的とする低分子阻害剤として知られているが、構造が類似しているため、Pim-3も阻害する可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
PI3K阻害剤は、PI3K/ACT経路に影響を与えることで、間接的にPim-3の発現を低下させることができる。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
mTOR阻害剤は、細胞の成長と増殖に対する広範な制御作用の一部として、Pim-3の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
AZD1208 | 1204144-28-4 | sc-503188 | 10 mg | ¥3633.00 | 1 | |
Pim-3の活性を直接阻害するPimキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | ¥1726.00 ¥10583.00 | 5 | |
Pim-3キナーゼ活性を阻害する可能性のあるマルチターゲット型チロシンキナーゼ阻害剤。 | ||||||
Silvestrol | 697235-38-4 | sc-507504 | 1 mg | ¥10379.00 | ||
真核生物の翻訳開始を阻害することで、Pim-3タンパク質の量を減少させることができる翻訳阻害剤。 | ||||||