Papain阻害剤

一般的なパパイン阻害剤としては、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin hemisulfate CAS 55123-66-5、α-Iodoacetamide CAS 144-48-9、N-Ethylmaleimide CAS 128-53-0およびChymostatin CAS 9076-44-2が挙げられるが、これらに限定されない。

パパインの化学的阻害剤には、様々なメカニズムでこのタンパク質分解酵素と相互作用し、その機能を阻害する化合物が含まれる。E-64は不可逆的阻害剤であり、パパインの活性部位システインと共有結合を形成し、基質との関与を不可能にする。一方、ロイペプチンはパパインの活性部位を占有することにより可逆的な阻害様式を提供し、通常この酵素によって切断されるはずのタンパク質基質へのアクセスを妨げる。同様に、ヨードアセトアミドとN-エチルマレイミドは活性部位システインのチオール基をアルキル化することにより、パパインを不可逆的に不活性化する。キモスタチンは活性部位をブロックすることによりパパインを阻害し、基質との相互作用を妨げるが、これはパパインだけに作用するものではなく、他のプロテアーゼにも作用する。

活性部位への干渉というテーマを続けると、ペプスタチンAとアンチパインはパパインの活性部位に関与してそのプロテアーゼ活性を阻害するが、ペプスタチンAはアスパルチルプロテアーゼの阻害により一般的に関連している。E-64dとL-trans-Epoxysuccinyl-leucylamido(4-guanidino)butane（E-64c）は、活性部位システインと共有結合を形成することによりパパインを不可逆的に阻害するという点で、E-64と類似している。ALLNは主にカルパイン阻害剤として知られているが、パパインの活性部位にも結合することができ、システインプロテアーゼ間の交差反応性を示す。ビニルスルホンは、パパインの活性部位システインを不可逆的に修飾し、持続的な阻害をもたらす点で際立っている。これらの阻害剤は、可逆的、非可逆的なメカニズムを併せ持ち、パパインの活性部位と直接相互作用することでパパインの活性を阻害し、酵素のタンパク質分解機能を効果的に低下させる。