OS-9阻害剤
一般的なOS-9阻害剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、17-AAG CAS 75747-14-7、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、リファンピシンCAS 13292-46-1およびクロロキンCAS 54-05-7が挙げられるが、これらに限定されない。
OS-9阻害剤は、小胞体関連分解（ERAD）経路に関与するタンパク質であるOS-9を標的として、その機能を特異的に阻害するように設計された化学化合物の一種です。OS-9は、小胞体内でミスフォールディングした糖タンパク質や不適切に処理された糖タンパク質を特定し結合する上で重要な役割を果たしており、ユビキチン-プロテアソーム系による分解のためにそれらのタンパク質にタグ付けします。OS-9タンパク質に結合することで、阻害剤は誤って折りたたまれたタンパク質の認識と処理を行うOS-9の能力を妨害し、ERAD経路の適切な機能を妨害します。 この阻害により、細胞がタンパク質の品質管理をどのように行っているか、また、このシステムの崩壊が細胞の恒常性にどのような影響を与えるか、特にタンパク質の折りたたみと分解の観点から研究することができます。OS-9阻害剤の研究は、細胞内のタンパク質の品質管理のより広範なメカニズムに関する貴重な洞察を提供します。OS-9の活性を阻害することで、科学者たちはミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を観察し、小胞体内で不適切に折りたたまれたタンパク質が過剰に蓄積した際に細胞がどのように反応するかを調べることができます。これにより、タンパク質のホメオスタシスが崩壊した条件下で、細胞がどのようにタンパク質の折りたたみストレスを管理し、細胞機能を維持するのかが明らかになります。さらに、OS-9阻害剤は、タンパク質分解経路と、小胞体ストレス応答、シグナル伝達経路、タンパク質代謝全般などの他の細胞プロセスとの関連性を解明するためのツールとしても役立ちます。これらの研究を通じて、OS-9阻害剤は、タンパク質の品質管理を司る分子機構と、細胞の完全性および機能性を維持する上でのその重要性について、より深い理解をもたらすことが期待されています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
タプシガルギンは、小胞体カルシウム貯蔵量を枯渇させ、小胞体ストレスを増大させ、その結果、OS-9を含むタンパク質の合成を減弱させるUPR経路を開始させることにより、OS-9の発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | ¥756.00 ¥1760.00 | 16 | |
Hsp90阻害剤である17-AAGは、OS-9と会合するタンパク質の適切なフォールディングを阻害し、OS-9の発現を不安定化させることにより、間接的にOS-9レベルを低下させる可能性がある。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
EGCGは、熱ショック応答を阻害することでOS-9をダウンレギュレートする可能性があります。熱ショック応答は、ERAD経路に関連するものを含む、タンパク質の成熟に関与する分子シャペロンが正常に機能するために不可欠です。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
DNA依存性RNAポリメラーゼを阻害することにより、リファンピシンは、小胞体ストレス応答に関与する遺伝子を含む細胞内の転写活性を全体的に低下させ、OS-9の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソームの酸性化とオートファジーの変化を阻害することでOS-9の発現を低下させ、細胞の分解経路を変化させます。この分解経路には、OS-9が関与するERADプロセスが含まれる可能性があります。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | ¥440.00 ¥666.00 ¥1173.00 ¥2324.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは、Hsp90シャペロン活性を阻害することでOS-9の発現を低下させ、クライアントタンパク質の不安定化につながり、OS-9が機能するERADメカニズムを損傷する可能性があります。 | ||||||
Puromycin | 53-79-2 | sc-205821 sc-205821A | 10 mg 25 mg | ¥1873.00 ¥3633.00 | 436 | |
ピューロマイシンは、mRNAの翻訳中に早期の鎖終結を引き起こすことによってOS-9の合成を阻害する可能性があり、その結果、OS-9を含む全タンパク質レベルが低下することになる。 | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | ¥745.00 ¥1139.00 ¥1613.00 | 85 | |
マイトマイシンCは、DNAを架橋することでOS-9の発現を抑制する可能性があります。これにより、DNA複製と転写が阻害され、小胞体ストレス関連タンパク質を含むさまざまなタンパク質の産生が低下する可能性があります。 | ||||||
β-Lapachone | 4707-32-8 | sc-200875 sc-200875A | 5 mg 25 mg | ¥1264.00 ¥5178.00 | 8 | |
β-ラパコーンは活性酸素種（ROS）の生成によりOS-9をダウンレギュレートし、これにより抗酸化反応が引き起こされ、ERAD経路に関与するタンパク質の過剰発現が抑制される可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
ジスルフィラムはプロテアソーム活性を阻害することでOS-9の発現を抑制し、ミスフォールドタンパク質の蓄積を招き、ERAD構成要素の発現を補償的に減少させる可能性があります。 | ||||||