Date published: 2025-9-14

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Geldanamycin (CAS 30562-34-6)

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アプリケーション:
Geldanamycinは、HSP 90および核ホルモン受容体ファミリーの阻害剤です
CAS 番号:
30562-34-6
純度:
>95%
分子量:
560.64
分子式:
C29H40N2O9
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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ベンゾキノンアンサマイシンであるゲルダナマイシンは,チロシンキナーゼ誘導発癌形質転換を復帰させることが見出されている。同じ研究で,ゲルダナマイシンはHIF‐1α(低酸素誘導因子‐1‐α)のようなHsp90(熱ショック蛋白質90)クライアントの要素に結合し,それらを阻害することができることが報告された。ゲルダナマイシンは特異的かつ安定的に結合し、その結果、新しいタンパク質の成熟を阻害する。ゲルダナマイシンはHsp90のATP結合ポケットに高親和性で結合する。これらの熱ショック蛋白質は,細胞におけるテロメラーゼの集合と活性化に必要なシャペロンであることにより,細胞増殖に正の影響を与える可能性がある。ゲルダナマイシンはそれらを結合することにより、新しいタンパク質の成熟とその下流の転写活性を低下させると考えられている。ゲルダナマイシンは熱ショック蛋白質GP‐96の小胞体相同体に結合する能力を示し,細胞ストレス応答を妨害する。さらに,ゲルダナマイシンは核ホルモン受容体ファミリーの強力な阻害剤として報告されている。他の研究は、ゲルダナマイシンがショウジョウバエのドーパミン作動性ニューロンに対するαシヌクレイン毒性に対する保護剤であることを示している。ゲルダナマイシンはc-Srcの阻害剤である。


Geldanamycin (CAS 30562-34-6) 参考文献

  1. 抗癌剤としてのゲルダナマイシン:その分子標的および生化学的活性。  |  Neckers, L., et al. 1999. Invest New Drugs. 17: 361-73. PMID: 10759403
  2. ゲルダナマイシンは, 前立腺癌細胞においてプロテオソーム経路を介して低酸素誘導因子1αタンパク質の分解を誘導する。  |  Mabjeesh, NJ., et al. 2002. Cancer Res. 62: 2478-82. PMID: 11980636
  3. Hsp90阻害剤ゲルダナマイシンとその誘導体が新規がん化学療法剤となる。  |  Miyata, Y. 2005. Curr Pharm Des. 11: 1131-8. PMID: 15853661
  4. Hsp90 N末端ATP結合部位のゲルダナマイシン, ラジシコール, キメラ阻害剤。  |  Hadden, MK., et al. 2006. Curr Top Med Chem. 6: 1173-82. PMID: 16842154
  5. 低用量ゲルダナマイシンは肝細胞増殖因子と低酸素刺激による癌細胞の浸潤を抑制する。  |  Koga, F., et al. 2007. Cell Cycle. 6: 1393-402. PMID: 17525527
  6. ゲルダナマイシンとその抗がん活性。  |  Fukuyo, Y., et al. 2010. Cancer Lett. 290: 24-35. PMID: 19850405
  7. 熱ショック蛋白質90阻害剤の合成と生物学的評価:幅広い抗ウイルス活性を有するゲルダナマイシン誘導体  |  Li, YP., et al. 2010. Antivir Chem Chemother. 20: 259-68. PMID: 20710066
  8. Hsp90阻害剤としてのゲルダナマイシンおよびその誘導体。  |  Gorska, M., et al. 2012. Front Biosci (Landmark Ed). 17: 2269-77. PMID: 22652777
  9. HSP90阻害剤ゲルダナマイシンは, IL-13およびIL-17誘導性の気道杯細胞形質転換を抑制する。  |  Pezzulo, AA., et al. 2019. J Clin Invest. 129: 744-758. PMID: 30640172
  10. エクソソームを用いたゲルダナマイシンのがん細胞への送達による治療効果の向上。  |  Dhayapulay, A. and Kanapathipillai, M. 2019. J Biomed Nanotechnol. 15: 2202-2208. PMID: 31847934
  11. ゲルダナマイシンによる形態変化にはCandida albicansの菌糸成長制御機構が必要である。  |  Saville, SP. and Cleary, IA. 2021. Mycopathologia. 186: 103-107. PMID: 33389485
  12. ニゲリシンとゲルダナマイシンは植物病原菌Streptomyces sp.11-1-2が生産する植物毒性特殊代謝産物である。  |  Díaz-Cruz, GA., et al. 2022. Microbiol Spectr. 10: e0231421. PMID: 35225656
  13. ゲルダナマイシンは照射3T3線維芽細胞におけるペルオキシレドキシン6の放射線防護効果を増強する。  |  Novoselova, EG., et al. 2022. Dokl Biochem Biophys. 506: 202-205. PMID: 36303052
  14. ベンゾキノン系アンサマイシンによる熱ショック蛋白質HSP90-pp60v-srcヘテロ蛋白質複合体形成の阻害:発癌性形質転換におけるストレス蛋白質の重要な役割。  |  Whitesell, L., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 8324-8. PMID: 8078881

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Geldanamycin, 100 µg

sc-200617B
100 µg
RMB429.00

Geldanamycin, 500 µg

sc-200617C
500 µg
RMB654.00

Geldanamycin, 1 mg

sc-200617
1 mg
RMB1151.00

Geldanamycin, 5 mg

sc-200617A
5 mg
RMB2279.00