OR4D2阻害剤

一般的な OR4D2 阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、フォルスコリン CAS 66575- 29-9、プロプラノロール CAS 525-66-6、カルベジロール CAS 72956-09-3、スラミンナトリウム CAS 129-46-4 などがある。

OR4D2は、例えば百日咳毒素のように、Gタンパク質のGi/oクラスのよく知られた阻害剤であり、不活性化されると細胞内のcAMPレベルが上昇し、それによってGPCRシグナル伝達が阻害される。コレラ毒素はGsタンパク質を持続的に活性化することで反対に作用し、持続的なcAMPの蓄積をもたらし、受容体を脱感作することができる。フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激し、アデニル酸シクラーゼはATPからcAMPへの変換を触媒するため、受容体の活性化をバイパスし、GPCRの反応性を低下させる可能性がある。GDP-β-SはGタンパク質への結合においてGTPと競合するため、Gタンパク質の活性化とそれに続くシグナル伝達を妨げる。

プロプラノロールやカルベジロールのようなβ遮断薬は、嗅覚受容体に特異的ではないが、β-アドレナリン受容体に拮抗することでシグナル伝達の様相を変化させ、受容体のクロストークやシグナル伝達のバランスに変化をもたらす可能性がある。パルミトイルCoAはタンパク質の翻訳後修飾に関与しており、このプロセスを阻害することで、受容体の膜局在を変化させることによりGPCRの機能に影響を与える可能性がある。SuraminとNF023はプリン作動性受容体の拮抗薬として機能し、細胞外のシグナル伝達環境に影響を与え、GPCRの活性化状態に影響を与える可能性がある。YM-254890は、ホスホリパーゼCの活性化に関与するGqタンパク質を特異的に阻害し、細胞内カルシウムシグナルの減少をもたらす。幅広い受容体拮抗作用を有する抗精神病薬である本薬は、受容体のクロストーク機構を介してGPCRの機能に影響を及ぼす可能性がある。