OR4A47阻害剤

一般的な OR4A47 阻害剤には、Concanavalin A CAS 11028-71-0、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 7032 3-44-3、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、ゲニステイン CAS 446-72-0。

OR4A47阻害剤は、Gタンパク質共役型受容体であるOR4A47の機能に直接関与するシグナル伝達経路や細胞プロセスに影響を与える化合物の一種である。これらの阻害剤は、OR4A47と直接相互作用するか、あるいは間接的に受容体のシグナル伝達カスケードに影響を与え、その機能的活性を低下させる。例えば、コンカナバリンAはOR4A47とその関連シグナル伝達成分をクラスター化し、受容体の内在化を引き起こし、シグナル伝達を低下させる可能性がある。百日咳毒素とコレラ毒素は、OR4A47と相互作用するGタンパク質を標的とする。百日咳毒素がGαiタンパク質とOR4A47との相互作用を阻害するのに対し、コレラ毒素はGαsタンパク質の活性化を長時間引き起こし、受容体の脱感作を引き起こす。

フォルスコリン、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）、ゲニステインは、OR4A47やその関連タンパク質をリン酸化する異なる酵素を調節し、受容体の脱感作や受容体の活性化を低下させる。フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、それによってPKAを活性化し、OR4A47をリン酸化する。PMAはPKCを活性化し、同様にリン酸化とそれに続く受容体の脱感作を引き起こす。ゲニステインは、OR4A47を介するシグナル伝達に関与するタンパク質をリン酸化するチロシンキナーゼを阻害する。さらに、U73122はホスホリパーゼC（PLC）を阻害し、BAPTA-AMは細胞内Ca2+をキレートし、KT5720とH-89はPKAを阻害するが、これらはすべてOR4A47シグナル伝達の重要な構成要素である。