OR2M阻害剤

一般的なOR2M阻害剤としては、塩酸ヨヒンビンCAS 65-19-0、プロプラノロールCAS 525-66-6、クロザピンCAS 5786-21-0、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、ハロペリドールCAS 52-86-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

OR2Mの化学的阻害剤は、OR2Mの機能に影響を与えうるシグナル伝達経路に関与する様々な受容体や酵素と相互作用する多様な化合物群である。メチオテピンは、セロトニン受容体に対するアンタゴニストとして作用し、OR2Mの機能と関連する可能性のあるGタンパク質共役受容体（GPCR）シグナル伝達を阻害する。同様に、ヨヒンビンは、同じくGPCRファミリーの一部であるα2アドレナリン受容体に拮抗することにより機能し、OR2M活性に関連する可能性のあるシグナル伝達カスケードを阻害する。βアドレナリン受容体遮断薬であるプロプラノロールは、GPCRを介したシグナル伝達を阻害し、それによってOR2Mを間接的に阻害することができる。本薬は、ドーパミン受容体に対するインバースアゴニスト活性を通して、OR2Mが関与している可能性のあるGPCR関連経路を変化させることができる。

さらに、ケトコナゾールはチトクロームP450酵素を阻害することにより、GPCRに対するリガンドの代謝を阻害し、OR2Mの機能状態に影響を及ぼす可能性がある。ヒスタミンH1受容体のインバースアゴニストであるクロルフェニラミンは、OR2Mが関与する可能性のあるヒスタミンを介したGPCRシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。ハロペリドールは、ドーパミン受容体に拮抗することで、OR2Mの機能に関係するGPCRを介したシグナル伝達ネットワークに影響を与える可能性がある。シプロヘプタジンはセロトニン拮抗薬として作用し、オンダンセトロンはセロトニン受容体を遮断することにより、どちらもGPCRシグナル伝達経路を破壊する能力を有し、その結果OR2Mを阻害する可能性がある。スピペロンとミアンセリンは、それぞれドーパミン受容体とセロトニン受容体を標的としており、OR2Mの適切な機能に不可欠なGPCR関連のシグナル伝達を変化させる可能性がある。αアドレナリン受容体遮断薬であるフェントラミンは、OR2Mが利用する可能性のある下流のGPCRシグナル伝達経路も阻害することができ、OR2Mを阻害するためにさまざまなGPCR関連メカニズムを標的とする一連の化学的阻害剤が完成した。