nucleobindin阻害剤

一般的なヌクレオビンディン阻害剤としては、ジルチアゼムCAS 42399-41-7、タプシガルギンCAS 67526-95-8、2-APB CAS 524-95-8、リャノジンCAS 15662-33-6およびBAPTA/AM CAS 126150-97-8が挙げられるが、これらに限定されない。

NUCB1_MOUSE（ヌクレオビンディン1）阻害剤には、主に細胞内のカルシウムシグナル伝達経路の調節を通じて影響を及ぼす様々な化合物が含まれる。これらの化合物には、カルシウム動態を変化させるという共通の機能があり、NUCB1を含む様々なカルシウム依存性タンパク質に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤の作用機序は、カルシウムシグナル伝達が調節される段階が異なることを反映して多様である。例えば、ベラパミル、ジルチアゼム、ニモジピン、アムロジピンなどのカルシウム拮抗薬は、電位依存性カルシウムチャネルを介したカルシウムの流入を制限し、NUCB1のようなカルシウム結合タンパク質の活性化を低下させる。このような細胞内カルシウム利用能の低下は、NUCB1が影響を及ぼす可能性のあるカルシウム依存性プロセスの活性を下流で低下させる可能性がある。

一方、タプシガルギンやシクロピアゾン酸のような化合物は、カルシウムを隔離する小胞体の能力を標的とするため、細胞内カルシウム濃度が持続的に上昇し、正常な細胞機能を破壊する可能性がある。これらのようなSERCAポンプ阻害剤は、細胞質カルシウムの上昇をもたらし、当初はNUCB1活性を増加させるかもしれないが、時間の経過とともにカルシウム調節不全を引き起こし、カルシウム過負荷によるカルシウム感受性タンパク質の潜在的な不活性化につながる可能性がある。BAPTA-AMのようなキレート剤は細胞内で遊離カルシウムイオンと結合し、NUCB1のようなタンパク質が利用できる量を減少させ、その機能を阻害する。TMB-8や2-APBなどの他の化合物は、細胞内カルシウム放出に影響を与え、ライアノジンはカルシウム貯蔵からのカルシウム放出を調節し、NUCB1活性に別の調節層を加える。他の細胞作用でよく知られているカフェインもまた、細胞内カルシウム濃度に影響を与える能力を有しており、NUCB1の活性を間接的に調節している。これらのNUCB1阻害剤を総合すると、NUCB1の細胞内カルシウム濃度に影響を与えることにより、NUCB1のカルシウム結合能を変化させることができる。