Myeloid lineage阻害剤

一般的な骨髄系阻害剤には、イマチニブメシル酸塩 CAS 220127-57-1、ダサチニブ CAS 302962-49-8、ソラフェニブ ib CAS 284461-73-0、レチノイン酸、all trans CAS 302-79-4、JAK 阻害剤 I CAS 457081-03-7。

骨髄系抑制剤には、骨髄系細胞の機能と生存に重要な様々な細胞プロセスとシグナル伝達経路を阻害する多様な化合物が含まれる。これらの阻害剤は、骨髄系細胞の増殖、分化、生存において極めて重要な酵素、受容体、キナーゼ、その他のタンパク質の活性を調節するために、それぞれ異なるメカニズムで作用する。メシル酸イマチニブやダサチニブなどの化合物は、細胞内シグナル伝達に不可欠なチロシンキナーゼに作用する。メシル酸イマチニブは、特定の骨髄系細胞の状態で活性を示す異常なBCR-ABLチロシンキナーゼを特異的に標的とし、異常な細胞増殖を減少させる。ダサチニブは、BCR-ABLやSRCファミリーキナーゼを含む、より広い範囲のチロシンキナーゼを阻害し、骨髄系細胞の増殖と分化の両方に影響を及ぼす。同様に、ミドスタウリンは骨髄系細胞の発生に重要な受容体チロシンキナーゼであるFLT3の作用を阻害する。一方、エナシデニブは変異型IDH2酵素を特異的に阻害し、オンコメタボライトの蓄積をもたらし、骨髄系細胞の分化に影響を与える。

他の阻害剤は骨髄細胞生物学の異なる側面を標的としている。例えば、トレチノインはレチノイン酸レセプターを調節し、骨髄細胞の分化を促進し、一方、シタラビンと5-アザシチジンは核酸代謝を阻害する。シタラビンはヌクレオシドを模倣してDNA合成を阻害し、5-アザシチジンとデシタビンはDNAメチル基転移酵素（DNA分子にメチル基を付加する酵素）を阻害する。ソラフェニブ、スニチニブリンゴ酸塩、ルキソリチニブなどの異なるクラスの阻害剤は、骨髄系細胞の細胞微小環境に影響を与える。これらの阻害剤は、VEGFRやPDGFRのような様々な受容体チロシンキナーゼを阻害したり、JAKキナーゼを阻害したりして、JAK-STAT経路を含む骨髄系細胞の制御に寄与するシグナル伝達経路を調節する。