MUP3阻害剤

一般的なMUP3阻害剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、AEBSF塩酸塩 塩酸塩 CAS 30827-99-7、ロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5、キモスタチン CAS 9076-44-2 などがある。

MUP3の化学的阻害剤は、プロテアーゼ活性に重要なタンパク質の活性部位と相互作用することで機能する。ベンズアミジンとフッ化フェニルメチルスルホニル（PMSF）はそのような阻害剤の代表例である。ベンザミジンは、MUP3のセリンプロテアーゼ活性部位に競合的に結合することによって作用し、タンパク質の触媒機能に不可欠な基質へのアクセスを阻害する。一方、PMSFは、MUP3の活性部位内のセリン残基を共有結合で修飾し、酵素を不活性化することで、不可逆的阻害剤として作用する。PMSFと構造的に似ているAEBSFも同様に、セリン残基と安定な共有結合を形成することでMUP3を阻害し、不可逆的な不活性化をもたらす。AEBSFの塩酸塩もこの作用様式を共有しており、酵素のプロテアーゼ活性を効果的に停止させる。

さらに、ロイペプチンはMUP3と可逆的に結合し、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの両方を阻害することが知られている。この阻害剤はMUP3の活性部位に付着し、基質分子が結合して切断されるのを防ぐことができる。アンチペインとキモスタチンも競合的阻害剤として作用し、MUP3の活性部位にはまり込み、酵素の機能に不可欠な基質の進入を阻害する。ペプスタチンAは通常アスパラギン酸プロテアーゼを標的とするが、もしMUP3が同様のメカニズムを共有しているなら、この阻害剤はMUP3のタンパク質分解活性を阻害するだろう。E-64はシステイン・プロテアーゼに特異的であるが、もしMUP3がシステイン・プロテアーゼのようなメカニズムで機能するならば、活性部位のシステイン残基に不可逆的に結合することでMUP3を不活性化するだろう。アプロチニンは小タンパク質阻害剤であり、MUP3を含む様々なセリンプロテアーゼに結合し、活性部位へのアクセスを妨げることによってその機能を阻害することができる。合成阻害剤であるガベキサートメシレートは、MUP3のセリンプロテアーゼ活性部位に結合することに特に長けており、基質の切断を妨げる。最後に、Nα-トシル-L-リジンクロロメチルケトン塩酸塩は、活性部位のセリン残基に結合することでMUP3を不可逆的に不活性化し、酵素のタンパク質分解活性を阻害することができる。