LOK阻害剤

一般的なLOK阻害剤には、CX-4945 CAS 1009820-21-6などが含まれるが、これらに限定されない。

LOK阻害剤は、リンパ球指向性キナーゼ（LOK）の活性を調節するように設計された化学分類に属する。LOKは、セリン/スレオニンキナーゼ10（STK10）としても知られている。LOKは、細胞移動、細胞骨格の再編成、シグナル伝達経路などの細胞プロセスを制御する役割を果たすタンパク質キナーゼである。このキナーゼは特に、細胞接着や運動性を含むさまざまな細胞機能に重要な役割を果たすRhoファミリー低分子量GTP結合タンパク質によって開始されるシグナル伝達カスケードの媒介に関与している。

LOKを標的とする阻害剤は、そのキナーゼ活性を阻害し、ひいては下流基質のリン酸化能力を阻害することを目的としている。LOKの機能を調節することで、これらの阻害剤はRho GTPase媒介シグナル伝達経路によって制御される細胞プロセスに影響を与える可能性がある。このようなプロセスには、細胞形態の変化、移動、細胞外マトリックスとの相互作用が含まれる。LOK阻害剤の開発には、キナーゼドメインの活性部位と相互作用し、その触媒活性を効果的に阻害する化合物の設計が関わっている可能性がある。LOKを阻害することで、研究者らは細胞プロセスにおけるその役割を解明し、このキナーゼを細胞制御の標的とすることのより広範な影響を探求することを目指している。