LOC150935阻害剤

一般的なLOC150935阻害剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、フェニルメチルスルホニルフルオリド CAS 329-98-6、 E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin 硫酸塩 CAS 55123-66-5、および Bestatin CAS 58970-76-6。

LOC150935の化学的阻害剤は、阻害することが知られているプロテアーゼ活性のタイプに基づいて分類することができる。ベンザミジンとフェニルメチルスルホニルフルオリド（PMSF）はどちらもセリンプロテアーゼの阻害剤であり、LOC150935がセリンプロテアーゼ活性を示す場合、これらの化学物質による阻害を受けやすいことが示唆される。ベンザミジンは競合的阻害剤として作用し、プロテアーゼ活性部位と相互作用して基質へのアクセスを妨げる。一方、PMSFは、酵素活性部位内のセリン残基と共有結合を形成することにより、セリンプロテアーゼを不可逆的に不活性化し、その機能を永久的に阻害する。同様に、E-64とリューペプチンはシステインプロテアーゼの阻害剤として機能する。E-64は活性システイン残基に不可逆的に結合し、酵素を不活性化する。一方、リューペプチンは、可逆的な結合によりシステインとセリンの両方のプロテアーゼを標的とするため、阻害範囲が広く、LOC150935がいずれかのタイプのプロテアーゼとして機能する場合、そのタンパク質分解活性を阻害することができる。

さらなる阻害剤には、それぞれアスパラギン酸プロテアーゼとアミノペプチダーゼを阻害するペプスタチンAとベスタチンがある。ペプスタチンAはアスパラギン酸プロテアーゼの活性部位アスパラギン酸残基に結合し、LOC150935がこのプロテアーゼクラスであれば阻害する可能性がある。ベスタチンは活性部位に結合することでアミノペプチダーゼ活性を阻害し、アミノペプチダーゼであればLOC150935を阻害する。メタロプロテアーゼの場合、ホスホラミドンは必須金属イオンをキレートすることで活性を阻害することができる。もしLOC150935がメタロプロテアーゼであれば、これはその酵素機能を阻害することになる。キモトリプシン様セリンプロテアーゼに選択的なキモスタチン、トリプシン様酵素と化学量論的複合体を形成するアプロチニン、活性部位の金属イオンに結合してマトリックスメタロプロテアーゼを標的とするマリマスタットなどの阻害剤には、さらなる特異性が見られる。これらの阻害剤は、LOC150935がその阻害剤の標的とするタンパク質分解活性を共有している場合にのみ阻害する。最後に、カルパスタチンはコンフォメーション変化を伴う阻害メカニズムを提供する。カルパイン様酵素は基質へのアクセスを阻害することによって特異的に阻害される。