Krox-26阻害剤

一般的なKrox-26阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、Trichostatin A CAS 58880-19-6、LY 294002 CAS 154447-36-6、SP600125 CAS 129-56-6およびU-0126 CAS 109511-58-2が挙げられるが、これらに限定されない。

Krox-26阻害剤は、それらが調節する細胞および生化学的経路に基づいてクラス分けすることができる。例えば、WortmanninやLY294002のようなPI3K-Akt経路を標的とする阻害剤は、Aktの下流のリン酸化を抑制し、それによってPI3Kの活性化に応答して起こるKrox-26のアップレギュレーションに影響を与える。これらの阻害剤はシグナル伝達レベルで作用し、Krox-26の作用を緩和する。もう一つのクラスにはSP600125とU0126があり、それぞれJNKとMEKを阻害し、AP-1転写因子とERK1/2タンパク質に収束するシグナル伝達カスケードに影響を与えることによって、Krox-26遺伝子発現に影響を与える。これらの経路を阻害することによって、これらの化合物は、AP-1やERK1/2が活性化されたときに起こるであろうKrox-26のアップレギュレーションを抑制することができる。

さらに、Bay 11-7082はNF-κB経路を阻害し、しばしばKrox-26をアップレギュレートする炎症反応に影響を与える。トリコスタチンAのような化合物は、より核のレベルで作用し、ヒストンのアセチル化に影響を与え、それによってKrox-26遺伝子の発現を変化させる。Wnt経路阻害剤であるIWR-1は、β-カテニンのレベルを変化させる。β-カテニンはWntシグナル伝達の極めて重要な分子であり、Krox-26の発現を調節することが示されている。このことは、Krox-26阻害を達成するために、これらの阻害剤が影響を及ぼしうる細胞事象と経路の多様性を示している。Y-27632、クルクミン、ケルセチンのような他の阻害剤は、それぞれ細胞骨格動態、複数のシグナル伝達経路、PI3KとNF-κBの二重阻害のような複数の細胞メカニズムに影響を与え、Krox-26のダウンレギュレーションや阻害に収束させることで、広範なアプローチを提供する。