KLKb2阻害剤

一般的な KLKb2 阻害剤には、アプロチニン CAS 9087-70-1、ベンズアミジン CAS 618-39-3、AEBSF 塩酸塩 CAS 30827-99-7、Leupeptin 硫酸塩 CAS 55123-66-5、Gabexate メシレート CAS 56974-61-9 などがある。

KLKb2の化学的阻害剤には、異なる作用機序でタンパク質の機能を阻害する様々な化合物がある。アプロチニンはKLKb2のプロテアーゼドメインと複合体を形成し、活性部位を阻害してペプチド基質との結合を妨げる。同様に、ベンズアミジンはKLKb2の活性部位への結合において天然の基質と競合し、基質構造を模倣することによって阻害を達成する。AEBSFは、酵素のタンパク質分解活性に重要な活性部位内のセリン残基に共有結合して、KLKb2を不可逆的に阻害する。一方、リューペプチンは可逆的に活性部位に結合し、ペプチド結合の加水分解を阻害することで、KLKb2の活性を阻害する。

ガベキサートとカモスタットは、ともにペプチド結合の加水分解の遷移状態を模倣してKLKb2の活性部位を占有し、その結果、タンパク質と基質との相互作用が阻害され、その結果、KLKb2の機能が阻害される。ナファモスタットもカモスタットと同様に活性部位に結合し、基質の切断を阻害し、KLKb2の酵素活性を阻害する。キモスタチンは活性部位を占有してKLKb2のタンパク質分解活性を阻害する。大豆トリプシン阻害剤（SBTI）は、KLKb2の活性部位に結合することでKLKb2を直接標的とし、酵素が基質を処理する能力を阻害する。E-64は、通常システインプロテアーゼを阻害するが、プロテアーゼの幅広い特異性により、活性部位に不可逆的に結合することでKLKb2を阻害することができ、触媒機能の阻害につながる。一般にアスパラギン型プロテアーゼ阻害剤であるペプスタチンAは、その活性部位に結合することによりKLKb2を阻害することができる。最後に、ホスホラミドンは、プロテアーゼの構造的完全性や基質結合に不可欠な金属イオンをキレートすることによってKLKb2を阻害し、タンパク質のタンパク質分解機能を阻害する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、酵素の活性部位や必須構造成分との特異的相互作用を通してKLKb2のタンパク質分解活性を標的とし、機能阻害をもたらす。