Klk1b4阻害剤

一般的な Klk1b4 阻害剤には、アプロチニン CAS 9087-70-1、ベンズアミジン CAS 618-39-3、ロイペプチン ヘミスルファート 塩酸AEBSF CAS 30827-99-7、および Gabexate メシレート CAS 56974-61-9 などがある。

Klk1b4の化学的阻害剤には、このセリンプロテアーゼのタンパク質分解活性を標的とする様々な化合物が含まれる。よく知られたセリンプロテアーゼ阻害剤であるアプロチニンは、Klk1b4の活性に直接結合して阻害し、基質のペプチド結合を分解するのを妨げる。同様に、ベンズアミジンはKlk1b4の活性部位を標的とする可逆的阻害剤として機能する。これら2つの阻害剤は、プロテアーゼがペプチド結合の加水分解を触媒する能力を阻害し、その機能を阻害する。トリペプチドアルデヒドであるリューペプチンもまた、Klk1b4のようなセリンプロテアーゼと安定で可逆的な複合体を形成して阻害する。この相互作用は特にKlk1b4の触媒活性を阻害する。もう一つのペプチドベースの阻害剤であるAntipainも、Klk1b4のプロテアーゼ活性を阻害することにより、同様の阻害効果を示す。

他の阻害剤に目を移すと、AEBSFはKlk1b4の活性部位のセリン残基を共有結合で修飾する不可逆的阻害剤である。この修飾は活性部位の形状を妨げ、酵素を不活性にする。ガベキサートとカモスタットは、Klk1b4の活性部位に結合して酵素活性を阻害する合成阻害剤である。強力なセリンプロテアーゼ阻害剤であるナファモスタットは、セリンプロテアーゼドメインを阻害することによりKlk1b4の機能を阻害する。キモスタチンは主にキモトリプシン様セリンプロテアーゼを阻害することで知られているが、同様の活性部位構造を標的とすることでKlk1b4の活性も低下させる。SBTI（大豆トリプシンインヒビター）は、酵素に結合して活性部位への基質のアクセスを妨げることにより、Klk1b4のようなプロテアーゼを阻害するもう一つの化合物である。E-64は、古典的にはシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、酵素の活性部位と相互作用する反応性官能基によって、Klk1b4のようなセリンプロテアーゼも阻害することができる。最後に、ペプスタチンAは主にアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤であるが、同様の特異性を持つプロテアーゼと相互作用する可能性があるため、Klk1b4に対して阻害作用を示すことがある。これらの阻害剤はそれぞれ、Klk1b4の機能の中心であるプロテアーゼ活性を直接阻害することによって、Klk1b4の阻害に寄与している。