KLHL17阻害剤

KLHL17の一般的な阻害剤としては、特に、シクロヘキシミドCAS 66-81-9、ラパマイシンCAS 53123-88-9、MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO]CAS 133407-82-6、クロロキン二リン酸塩CAS 50-63-5およびバフィロマイシンA1 CAS 88899-55-2が挙げられる。

KLHL17阻害剤には、KLHL17タンパク質の活性や機能を調節することを目的とした化合物のクラスが含まれる。KLHL17の直接的な阻害剤はまだ同定されていないが、このクラスには、KLHL17に関連する経路、特にタンパク質の合成と分解に関連する経路に影響を及ぼす様々な薬剤が含まれている。

例えば、シクロヘキシミドとラパマイシンは真核生物のタンパク質合成を標的としており、シナプスタンパク質の調節におけるKLHL17の役割が報告されていることから、KLHL17を間接的に調節する戦略的な道を提供している。タンパク質の分解において極めて重要なユビキチン・プロテアソーム系はMG-132の標的であり、このことは間接的にKLHL17の機能的役割に影響を与える可能性がある。一方、クロロキンやバフィロマイシンA1のような化合物は、リソソームタンパク質の分解に焦点を当てており、KLHL17に影響を与えるもう一つの間接的なアプローチを提供している。PI3K/Akt/mTORシグナル伝達軸は、タンパク質の合成と分解を制御する上で極めて重要であり、LY294002、Wortmannin、Akt Inhibitor IVのような薬剤が標的としている。この経路の調節は、KLHL17が働くより広範なタンパク質制御環境に影響を与える可能性がある。最後に、プロテアーゼ（リューペプチン、E-64）や細胞ストレス経路（SP600125）を標的とすることで、KLHL17の細胞環境に影響を与え、その活性や発現を間接的に調節するという、もう一つの戦略的側面を利用する。