Kininogen II阻害剤

一般的なキニノゲンII阻害剤には、トラネキサム酸 CAS 1197-18-8、アプロチニン CAS 9087-70-1、E-64 CAS 66701-25-5、Leupeptin 硫酸塩 CAS 55123-66-5、および Phosphoramidon CAS 119942-99-3。

キニノーゲンIIの化学的阻害剤は、その活性化と機能に関与する様々なプロテアーゼを標的とする。D-プロリンは、キニノーゲンIIが相互作用する可能性のある特定の細胞機能に必要なL-プロリンと競合することによってシグナル伝達経路を破壊し、その生物学的活性を阻害する。トラネキサム酸は、キニノーゲンIIの活性ブラジキニンペプチドへの変換に重要なプラスミノーゲンの活性化を直接阻害し、ブラジキニンの生成能力を低下させる。アプロチニンはプロテアーゼ阻害剤として機能し、キニノーゲンIIの活性化に関与するセリンプロテアーゼを特異的に標的とし、活性キニンへの変換を阻止する。この作用はリューペプチンにも共通し、リューペプチンはセリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼを阻害し、キニンへの切断を阻害することにより、キニノーゲンIIの活性化をさらに低下させる。さらに、E-64は、キニノーゲンIIを切断することで知られるシステインプロテアーゼを不可逆的に阻害し、その活性を低下させる。

ペプスタチンAは、キニノーゲンIIの切断に関与するアスパラギン酸プロテアーゼを阻害し、その機能を妨げる。同様に、ホスホラミドンは、キニノーゲンIIの活性化に重要なステップであるキニノーゲンIIの切断に関与する可能性のあるメタロプロテアーゼの活性を阻害する。Marimastatは、幅広いメタロプロテアーゼ阻害剤として、キニノーゲンIIのタンパク質分解活性化を阻害することにより、キニノーゲンIIの阻害にも寄与する。キモスタチンは、キニノーゲンIIの活性化過程に関与するキモトリプシン様セリンプロテアーゼを特異的に標的とする。ガベキサートメシレートとナファモスタットはともにセリンプロテアーゼ阻害剤として作用し、キニノーゲンIIからのブラジキニンの放出を阻害し、その機能を直接阻害することができる。最後に、カモスタットは、セリンプロテアーゼを阻害することにより、キニノーゲンIIの活性化を防ぎ、キニン放出過程における活性を低下させる。これらの化学物質はそれぞれ、キニノーゲンIIの活性化と機能に直接関与する特定の酵素とプロセスに作用し、その阻害につながる。