Keratin 37阻害剤

一般的なケラチン37阻害剤には、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133 407-82-6、クロロキン CAS 54-05-7、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2、およびツニカマイシン CAS 11089-65-9。

ケラチン37阻害剤は、化学的分類として、ケラチン37タンパク質の発現、安定性、機能に間接的に影響を及ぼす様々な化合物を包含する。これらの阻害剤はケラチン37に特異的ではないが、ケラチンを含む全てのタンパク質の適切な合成と維持に極めて重要な細胞経路とプロセスに影響を与える。シクロヘキシミドやエメチンのような化合物は、翻訳レベルでのタンパク質合成を阻害することによって効果を発揮する。これらの化学物質はリボソーム機構に作用し、ケラチン37を含むタンパク質の全体的な産生を減少させる。MG-132やクロロキンなどの他の阻害剤は、タンパク質分解経路を標的とする。MG-132はユビキチン化タンパク質の分解を担う複合体であるプロテアソームを特異的に阻害し、クロロキンはオルガネラのpHを変化させることによってリソソームの分解を阻害する。

ツニカマイシンやブレフェルジンAのような化合物は、タンパク質の翻訳後修飾や輸送を阻害する。ツニカマイシンはタンパク質のフォールディングと安定性に重要な修飾であるN-結合型グリコシル化を阻害し、ブレフェルジンAはタンパク質の成熟と選別に不可欠な小胞体とゴルジ体間のタンパク質輸送を停止させる。ゲルダナマイシンと、タンパク質の適切な折り畳みに関与するシャペロンであるHsp90の阻害は、ケラチン37の機能が間接的に影響を受ける可能性のあるもう一つの戦略である。細胞骨格の完全性もまた細胞機能にとって重要であり、ウィザフェリンAやファロイジンのような化合物は細胞骨格要素に作用し、ケラチンタンパク質との相互作用を変化させる可能性がある。