IKK beta阻害剤

IKK-2阻害剤IVはIKKβの選択的阻害剤です。キナーゼドメインのATP結合部位でATPと競合することで作用し、IκBαのリン酸化とそれに続くNF-κBの活性化を阻害します。

ピセアタンノールはIKKベータ阻害剤として機能し、NF-kBシグナル伝達経路を調節する特異的な分子間相互作用に関与する。ピセアタンノールはユニークな結合親和性を示し、酵素のコンフォメーションを変化させ、その活性を効果的に阻害する。この化合物の明確な反応速度論は、競合的阻害メカニズムを示唆し、下流のシグナル伝達イベントに影響を与える。その構造的特徴は、炎症反応の標的破壊を容易にし、細胞制御におけるその役割を示す。

ウェデロラクトンは天然由来のIKK阻害剤です。キナーゼドメインのATP結合部位に直接結合することでIKKを阻害し、IκBタンパク質のリン酸化と分解を防ぎ、NF-κBの活性化を阻害します。

SC-514はIKKβ阻害剤である。IKKβのATP結合ポケットに結合し、IκBαのリン酸化と分解を阻害し、NF-κBの活性化を阻害する。

アスピリンは、主要なアミノ酸残基と水素結合を形成し、酵素活性を低下させる構造変化をもたらすことにより、IKKベータ阻害剤として作用する。そのユニークな構造的特徴は、IKK複合体との選択的相互作用を可能にし、下流の標的のリン酸化に影響を与える。この化合物は非競合的阻害プロフィールを示し、NF-kB経路の動態に影響を与える。この調節作用は、細胞のストレス応答や炎症プロセスを制御する可能性を強調している。

BMS-345541は高選択的なIKK阻害剤である。IKKβのアロステリックサイトに結合し、IκBαのリン酸化とその後の分解を阻害し、NF-κBの活性化を阻害する。

IKK-16はIKKβ阻害剤です。IKKβのATP結合部位に結合し、キナーゼ活性を阻害し、IκBαのリン酸化と分解を防ぎ、NF-κBの活性化を阻害します。

NFκB活性化阻害剤VI、BOT-64は、特異的な疎水性相互作用と静電気力によってIKKベータを選択的に標的とし、活性の低い酵素コンフォメーションを安定化させる。この化合物は、NF-kBシグナル伝達経路内のリン酸化カスケードを破壊し、反応速度論と下流のシグナル伝達ダイナミクスを変化させる。そのユニークな分子構造は正確な結合を容易にし、ストレスに対する細胞応答に影響を与え、炎症シグナル伝達経路を効果的に調節する。

CAY10657はIKKβの選択的阻害剤であり、酵素の活性部位と特異的な水素結合および疎水性相互作用をするユニークな能力を特徴とする。この化合物は、IKKベータのコンフォメーションダイナミクスを効果的に変化させ、キナーゼ活性を低下させる。CAY10657は、NF-kB経路内のリン酸化事象を調節することにより、細胞のシグナル伝達カスケードに影響を与え、それによって様々な細胞プロセスや刺激に対する反応に影響を与える。

IKK-2インヒビターXIは、キナーゼドメイン内の重要なタンパク質間相互作用を破壊する能力によって区別される、IKKベータに対する強力なモジュレーターである。この化合物はユニークな結合親和性を示し、IKKベータの不活性コンフォメーションを安定化させ、その触媒機能を効果的に阻害する。その速度論的プロフィールは、遅い解離速度を示し、下流のシグナル伝達経路と細胞応答を変化させる持続的阻害を可能にする。