IκB-pp40阻害剤は、主にIκB-pp40経路を阻害する能力で知られるユニークな分子群に属する。IκB(κBの阻害剤)は、核因子κB(NF-κB)シグナル伝達経路の制御において極めて重要な役割を果たす細胞性タンパク質のファミリーです。NF-κBは、炎症、免疫、細胞生存など、いくつかの細胞プロセスに関与する転写因子として機能するタンパク質複合体である。正常な状態では、NF-κBは不活性な状態で細胞質にとどまり、その抑制タンパク質であるIκBと結合している。ある種の細胞刺激を受けると、IκBはリン酸化され、その後分解され、NF-κBが核内に入り、標的遺伝子の転写を開始できるようになる。IκB-pp40タンパク質は、IκBの特異的な翻訳後修飾型であるため、その阻害剤はこのシグナル伝達カスケードにユニークで特異的な影響を与えることになる。
IκB-pp40阻害剤は化学的に多様であり、その正確な構造やサブタイプは異なる可能性がある。この多様性は、たとえ最終的に同じ経路を破壊するとしても、異なる阻害剤が様々な特異性と作用様式を持ちうることを意味している。これらの阻害剤の発見と研究は、NF-κBシグナル伝達ネットワークと、このシステムにおける様々なIκBタンパク質の役割についての深い理解によって促進されてきた。これらの阻害剤は、NF-κB活性の調節につながり、細胞応答メカニズムに対する潜在的な洞察を提供する。他のクラスの阻害剤と同様に、作用機序、特異性、オフターゲット効果を正確に理解することは、その生物学的意義と様々な実験状況における潜在的有用性を評価する上で極めて重要である。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
BAY 11-7082 | 19542-67-7 | sc-200615B sc-200615 sc-200615A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥699.00 ¥959.00 ¥4016.00 | 155 | |
IKK活性を阻害することにより、IκBαのリン酸化を不可逆的に阻害する。その結果、IκBαはNF-κBに結合したままとなり、NF-κBの核内転位と転写活性を妨げる。 | ||||||
Wedelolactone | 524-12-9 | sc-200648 sc-200648A | 1 mg 5 mg | ¥1241.00 ¥3802.00 | 8 | |
クメスタン化合物であるウェデロラクトンは、IKKを阻害し、IκBタンパク質のリン酸化とその後の分解を防ぎ、NF-κB活性を抑制する。 | ||||||
Parthenolide | 20554-84-1 | sc-3523 sc-3523A | 50 mg 250 mg | ¥914.00 ¥3452.00 | 32 | |
フィーバーフューから抽出されたパルテノライドは、IKKβを阻害し、IκBαのリン酸化と分解を防ぐ。これにより、NF-κBの活性化を効果的にブロックする。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1726.00 ¥3294.00 ¥5517.00 ¥14949.00 ¥95502.00 ¥10526.00 | 22 | |
スルフォラファンには複数の標的があるが、スルフォラファンはIKKに影響を与えることでNF-κB経路の活性化を阻害し、その後IκBαのリン酸化を抑えることが示されている。 | ||||||
Emodin | 518-82-1 | sc-202601 sc-202601A sc-202601B | 50 mg 250 mg 15 g | ¥1185.00 ¥2414.00 ¥70569.00 | 2 | |
エモジンは、IκBαのリン酸化と分解を阻害することにより、NF-κBの核内移行を阻害する。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥451.00 | 7 | |
p50の還元システイン(62)と共有結合付加体を形成することにより、NF-κBの活性化を阻害することが知られている。それは間接的にIκBαが無傷のままNF-κBに結合していることを保証する。 | ||||||
Pyrrolidinedithiocarbamic acid ammonium salt | 5108-96-3 | sc-203224 sc-203224A | 5 g 25 g | ¥372.00 ¥722.00 | 11 | |
多機能性化合物であるPDTCは、活性酸素を消去することによって、あるいはIKKを含むNF-κB経路の構成要素を直接阻害することによって、NF-κBの活性化を抑制できる可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
プロテアソーム阻害剤であるMG-132は、リン酸化されたIκBαの分解を阻害し、細胞質への蓄積とNF-κBの活性化を阻害する。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
ウコンに含まれるクルクミンは、IKKの活性化を阻害することでIκBαのリン酸化と分解を抑制し、NF-κB活性の抑制につながることが知られている。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
複数のメカニズムによってNF-κBを阻害するが、そのひとつにIKK活性の抑制があり、それによってIκBタンパク質のリン酸化と分解を防ぐ。 | ||||||