GPR137C阻害剤

一般的なGPR137C阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、百日咳毒素（膵島活性化タンパク質） CAS 70 323-44-3、コレステロール CAS 57-88-5、フォルスコリン CAS 66575-29-9、シクロパミン CAS 4449-51-8 などがある。

GPR137C阻害剤には、様々な生化学的メカニズムによってタンパク質の機能的活性を減弱させる様々な化合物が含まれる。例えば、阻害剤の中にはGPR137Cのリガンド結合部位における競合的拮抗作用によって機能し、受容体の活性化を直接阻害するものもある。また、アロステリックな部位に結合して受容体のコンフォメーションを変化させ、正常なシグナル伝達に関与する能力を変化させることによって阻害を達成するものもある。ある種の阻害剤は、GPR137Cのシグナル伝達にとって重要なGタンパク質そのものを標的とする。Gタンパク質が受容体と結合する能力や下流のエフェクターを活性化する能力を阻害することによって、これらの阻害剤はGPR137Cが介在するシグナル伝達を効果的に減少させる。別の種類の阻害剤は、GPR137Cの活性化に続くMAPK/ERK経路などの下流経路を阻害することによって作用する。この間接的なアプローチにより、GPR137Cが通常活性化する経路が不活性化されるため、GPR137Cのシグナル伝達出力全体が減少する。

さらに、化合物の中には、GPR137Cシグナル伝達の一部だけではないが、その機能と相互に関連している様々な細胞メカニズムに影響を与えることによって、GPR137Cの機能を調節するものもある。例えば、一酸化窒素合成酵素の阻害は、GPR137Cがある種の細胞応答に利用するかもしれないシグナル伝達経路に影響を及ぼす。同様に、カリウムチャネルの調節を通じて細胞内のイオンフラックスを変化させることで、いくつかの阻害剤はGPR137Cが作用する細胞環境に間接的に影響を与え、受容体の機能阻害につながる可能性がある。他の化合物は、ホスホリパーゼCのような酵素やRAF1のようなキナーゼを阻害し、GPR137Cが利用するシグナル伝達経路において極めて重要であるため、受容体の活性を低下させる。GPR137C阻害剤の中にはGABA作動性伝達に影響を及ぼすものもあり、GPR137Cシグナル伝達経路と交差しうる細胞内コミュニケーションネットワークに広範な影響を与えていることを示している。