Gm46阻害剤

一般的なGm46阻害剤としては、アプロチニンCAS 9087-70-1、AEBSF塩酸塩CAS 30827-99-7、ロイペプチンヘミスルフェートCAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5、キモスタチンCAS 9076-44-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ここで述べるSerpina16阻害剤は、Serpina16の阻害に特異的な共通の化学構造や作用機序に基づくものではないため、伝統的な意味での別個の化学クラスではない。その代わりに、セリンプロテアーゼ活性や関連するシグナル伝達経路の調節を通じて、間接的にSerpina16の活性に影響を及ぼす様々な化合物の可能性によって、機能的に定義される。多くの場合セリンプロテアーゼの阻害剤であるこれらの化学物質は、Serpina16が調節すると予測されるプロテアーゼを直接阻害するか、あるいはSerpina16が活性を示す細胞外空間のプロテアーゼ活性のバランスを変化させることによって、Serpina16が作用するタンパク質分解環境に影響を与える可能性がある。

列挙した阻害剤は多様な構造と特異性を持っている。アプロチニンやAEBSFのように、セリンプロテアーゼの活性部位を直接標的とするものもある。他のものは、プロテアーゼネットワークに対してより広範な影響を及ぼす可能性があり、それがSerpina16の活性を間接的に調節する可能性がある。細胞外空間にこれらの阻害剤が存在すると、Serpina16が制御すると予測されるタンパク質分解活性が低下する可能性がある。セリンプロテアーゼの活性を変化させることによって、これらの阻害剤はSerpina16が関与するエンドペプチダーゼ活性の負の制御に影響を与え、細胞外腔内のタンパク質分解バランスを変化させる可能性がある。