Gγ4阻害剤

一般的なGγ4阻害剤には、Gossypol CAS 303-45-7、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF4 49 CAS 627034-85-9、YM 254890 CAS 568580-02-9、フォルスコリン CAS 66575-29-9 などがある。

Gγ4の化学的阻害剤は、様々なメカニズムで機能し、Gγ4が関与する正常なシグナル伝達経路を阻害する。例えば、ゴシポールはGタンパク質共役受容体（GPCR）に結合し、そのコンフォメーションを変化させ、GPCRを介したGγ4を含むGタンパク質の活性化を阻害する。百日咳毒素は、ヘテロ三量体Gタンパク質のGαiサブユニットをADPリボシル化することによって作用し、GαiとGγ4の相互作用を阻害し、Gγ4の機能を効果的に阻害する。同様に、コレラ毒素はGαsサブユニットのADPリボシル化を触媒する。この修飾はGαsの持続的な活性化につながり、通常Gγ4が関与するはずの制御サイクルを混乱させ、その機能を阻害する。

他の阻害剤は、Gタンパク質シグナル伝達経路の異なる成分を標的として、Gγ4を阻害する。NF449は選択的Gαs阻害剤であり、GαsがGγ4に結合するのを阻害し、Gγ4活性に必要なGαs-Gβγ二量体を破壊する。YM-254890は、Gαqの機能を特異的に阻害し、Gγ4活性に必要なGαq-Gβγ複合体形成を阻害する。Suraminは、GPCRに拮抗し、Gγ4を含むGタンパク質の受容体を介した活性化を阻害する。BIM-46187は、Gタンパク質共役型受容体のシグナル伝達を阻害することにより、関連するGタンパク質の活性化を抑制し、シグナル伝達におけるGγ4の参加を阻害する。CCG-4986は、Regulator of G-protein Signaling 4 (RGS4)を選択的に阻害し、その結果、Gα-Gγ4相互作用が阻害され、Gγ4の機能が阻害される。AG1478は、Gタンパク質シグナル伝達経路の活性化に関与する受容体チロシンキナーゼを阻害するため、間接的にGγ4機能を阻害する。Tertiapin-Qは、Gタンパク質のGβγサブユニットによって調節されるGIRKチャネルに結合して阻害し、Gβγを介するシグナル伝達を阻害することによって間接的にGγ4に影響を及ぼす。最後に、U73122は、GPCRのシグナル伝達に不可欠なホスホリパーゼCを阻害し、その結果、Gタンパク質の活性化に依存する下流のシグナル伝達を妨げ、間接的にGγ4の機能を阻害する。