在初步的 HTS 试验之后,将对确定的候选化合物进行一系列更精细的试验,以确认其特异性和对 Gγ4 的直接作用。这些次级检测可能包括直接结合研究,如表面等离子体共振或等温滴定量热法,它们可以确认 Gγ4 蛋白与候选激活剂之间的物理相互作用。此外,还将进行进一步的生化试验,以确定化合物对蛋白质功能的确切影响。一旦确认了直接相互作用,就可以进行详细的结构研究。可利用 X 射线晶体学、核磁共振光谱或冷冻电镜等技术确定 Gγ4 蛋白与激活剂化合物复合物的三维结构,从而揭示激活机制的分子细节。
这些结构洞察力可以指导合成更有效、更特异的激活剂分子,因为它们可以提供有关激活剂结合位点以及结合后诱导 Gγ4 发生构象变化的精确信息。作为对这些实验技术的补充,计算建模和分子动力学模拟将提供关于激活剂如何在原子水平上与 Gγ4 相互作用的预测,这对于理解激活过程和设计出能更有效地调节蛋白质活性的改良化合物至关重要。
関連項目
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥857.00 ¥1692.00 ¥8179.00 ¥15626.00 ¥23128.00 | 73 | |
佛司可林直接刺激腺苷酸环化酶,从而增加环状腺苷酸(cAMP)的生成,后者是许多生物过程中至关重要的第二信使。cAMP水平升高会激活蛋白激酶A(PKA),后者可以磷酸化各种靶点,包括G蛋白偶联受体(GPCR)。这可以通过促进Gβγ复合物的组装和功能来增强Gγ4的功能活性,而Gβγ复合物在GPCR信号传导中起着至关重要的作用。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | ¥451.00 ¥1455.00 ¥2369.00 ¥5528.00 ¥10481.00 | 119 | |
PMA 作为二酰基甘油类似物,可激活 PKC 异构体,启动信号通路,从而激活负责上调 Gγ4 表达的转录因子。 | ||||||
Crenolanib | 670220-88-9 | sc-364470 sc-364470A | 5 mg 10 mg | ¥6769.00 ¥11282.00 | ||
GTPγS 是一种不可水解的 GTP 类似物。它与 G 蛋白结合,阻止 GTP 水解为 GDP,从而使 G 蛋白保持活性状态。这种长时间的活化可确保 Gγ4 与 Gα 亚基保持联系,从而增强 Gγ4 的功能活性,Gα 亚基是传递 GPCR 信号的活性 G 蛋白复合物的一部分。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥733.00 ¥3599.00 ¥6487.00 ¥11259.00 | 28 | |
维甲酸与其核受体结合,启动转录事件,通过重塑染色质可及性来刺激靶基因(可能包括 Gγ4)的表达。 | ||||||
Mastoparan | 72093-21-1 | sc-200831 | 1 mg | ¥1094.00 | ||
Mastoparan 是一种多肽,可通过模仿 GPCR 激动剂的作用直接激活 G 蛋白。它刺激 Gα 亚基将 GDP 交换为 GTP,从而激活 Gβγ 复合物,包括含有 Gγ4 的复合物。这种激活可影响各种下游信号途径,如调节离子通道和第二信使系统,从而增强 Gγ4 的功能活性。 | ||||||
Aluminum Fluoride | 7784-18-1 | sc-291881 sc-291881A | 10 g 50 g | ¥745.00 ¥2764.00 | ||
氟化铝作为一种磷酸盐类似物,能稳定 GTP 水解的过渡状态,从而激活 G 蛋白。这可以通过促进活性 G 蛋白复合物的形成,间接增强 Gγ4 的功能活性,从而促进 GPCR 信号的传递。 | ||||||
8-Bromoadenosine 3′,5′-cyclic monophosphate | 23583-48-4 | sc-217493B sc-217493 sc-217493A sc-217493C sc-217493D | 25 mg 50 mg 100 mg 250 mg 500 mg | ¥1196.00 ¥1873.00 ¥3260.00 ¥6205.00 ¥9240.00 | 2 | |
8-溴-cAMP是一种可渗透细胞的cAMP类似物,可激活PKA。通过刺激PKA,它可以磷酸化参与GPCR信号传导的靶点,从而通过促进Gβγ亚基在信号级联中的相互作用和有效性来增强Gγ4的功能活性。 | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | ¥5822.00 ¥8123.00 ¥184190.00 | 7 | |
伐地那非是一种 5 型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂,可阻止 cAMP 和 cGMP 的分解,导致它们的积累。在平滑肌松弛和血管扩张等过程中,PKA 可影响 Gβγ 亚基信号转导,包括含 Gγ4 的复合物,从而间接增强 Gγ4 的功能活性。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | ¥1794.00 ¥3554.00 ¥6747.00 | 34 | |
IBMX 是磷酸二酯酶的非特异性抑制剂,磷酸二酯酶是降解 cAMP 和 cGMP 的酶。通过抑制这些酶,IBMX 可导致 cAMP 和 cGMP 水平升高,分别增强 PKA 和 PKG 的活化。这可以通过促进 Gβγ 介导的信号通路,间接提高 Gγ4 的功能活性。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | ¥3215.00 ¥5867.00 ¥14667.00 | 78 | |
冈田酸是蛋白磷酸酶 PP1 和 PP2A 的强效抑制剂。抑制这些磷酸酶可导致参与 GPCR 信号转导的蛋白质磷酸化水平升高,从而通过促进 Gβγ 亚基(包括 Gγ4 亚基)在信号转导途径中的作用,增强它们的活性。 |