FOXR2阻害剤
一般的なFOXR2阻害剤としては、Wortmannin CAS 19545-26-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Rapamycin CAS 53123-88-9およびTrichostatin A CAS 58880-19-6が挙げられるが、これらに限定されない。
FOXR2阻害剤には、フォークヘッドボックスR2（FOXR2）タンパク質を標的とし、その活性を阻害するように特別に設計された様々な化合物が含まれる。FOXR2は、転写因子のフォークヘッドボックスファミリーのメンバーであり、様々な細胞プロセスに関与する遺伝子発現の制御に重要な役割を果たしている。このクラスの阻害剤は、主にそのDNA結合ドメインに結合することによって、分子レベルでFOXR2と相互作用し、その結果、タンパク質がDNAと相互作用して転写調節機能を発揮するのを妨げる。この阻害様式は、タンパク質の機能的役割において極めて重要な、遺伝子発現を調節するタンパク質の能力を直接阻害するため、重要である。
このクラスの阻害剤の特徴は、FOXR2に対する特異的な結合親和性と選択性である。これらの阻害剤は、比較的低濃度で効果的な阻害を確実にするために、高い結合親和性を達成するように設計された低分子であることが一般的である。これらの阻害剤の化学構造は多様で、しばしば芳香環、複素環、FOXR2への効果的な結合を促進する様々な官能基を特徴とする。これらの阻害剤の特異性は、オフターゲット効果を最小限に抑え、FOXR2を最大限に阻害するため、その設計において最も重要である。これらの阻害剤の設計と最適化には、阻害剤とFOXR2との間の主要な分子間相互作用を理解するのに役立つ構造活性相関（SAR）研究がしばしば行われる。これらの研究は、阻害剤の化学構造を改良し、その有効性と特異性を高めるのに役立つ。FOXR2阻害剤は、精密な分子間相互作用を通じてこの特異的タンパク質の活性を調節する手段を提供するものであり、分子阻害の分野における重要な進歩である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
もう一つのPI3K阻害剤であるワートマンニンは、PI3K/ACTシグナル伝達カスケードへの影響を通じてFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
MEKの阻害剤として、PD 98059は、FOXファミリータンパク質と相互作用するMAPK/ERK経路に影響を与えることにより、間接的にFOXR2の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | ¥1015.00 ¥3937.00 | 284 | |
このp38 MAPキナーゼ阻害剤は、FOXファミリータンパク質と相互作用しうるストレス応答経路を調節することで、間接的にFOXR2活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
mTOR阻害剤として、ラパマイシンは、様々な細胞プロセスに関連し、FOXタンパク質と相互作用する可能性のあるmTORシグナル伝達経路を調節することにより、間接的にFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるTSAは、クロマチン構造を変化させることによってFOXR2に影響を与え、それによって、潜在的にFOXR2によって制御されている遺伝子を含む遺伝子発現に影響を与える可能性がある。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
DNAメチル化酵素の阻害剤である5-アザシチジンは、エピジェネティックな景観を変化させ、FOXR2の制御範囲下にある遺伝子を調節する可能性があることによって、間接的にFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | ¥451.00 ¥1692.00 | 257 | |
JNKの阻害剤であるSP600125は、FOXファミリーメンバーを含む様々な転写因子と相互作用することが知られているJNKシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥417.00 ¥1264.00 ¥4603.00 | ||
G9aヒストンメチルトランスフェラーゼ阻害剤であるBIX 01294は、ヒストンメチル化を変化させることで間接的にFOXR2活性に影響を及ぼし、それによってFOXR2によって制御されている可能性がある遺伝子を含む遺伝子発現に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
ROCKキナーゼの阻害剤であるY-27632は、FOXファミリーの転写因子と相互作用しうる細胞骨格ダイナミクスや細胞応答を調節することによって、間接的にFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Nutlin-3 | 548472-68-0 | sc-45061 sc-45061A sc-45061B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥699.00 ¥2538.00 ¥8789.00 | 24 | |
MDM2を阻害することで、ナットリン-3はp53経路を通して間接的にFOXR2に影響を与える可能性がある。 | ||||||