FKBP15阻害剤

一般的な FKBP15 阻害剤には、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシン CAS 53123-88-9、シクロスポリン A CAS 59 865-13-3、アスコマイシン CAS 104987-12-4、エベロリムス CAS 159351-69-6。

FKBP15阻害剤は、FK506結合タンパク質（FKBP）ファミリーに属するタンパク質であるFKBP15の機能を妨害するように設計された低分子または化合物です。このタンパク質ファミリーは、ポリペプチド鎖中のプロリン残基のシス-トランス異性化を触媒することで、タンパク質の適切な折りたたみを促進するペプチジル-プロリン異性化酵素（PPIase）活性によって特徴づけられます。FKBP15は他のFKBPsと同様に、タンパク質の折りたたみ、安定性、機能に役割を果たしており、シャペロン様活性を介してシグナル伝達経路、ストレス応答、他のタンパク質の制御など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。FKBP15を標的とする阻害剤は、通常、そのPPIase活性または特定のタンパク質パートナーとの結合を阻害するように設計されており、細胞のメカニズムを調節する能力に影響を与えます。構造的には、FKBP15阻害剤は、FKBP15の活性部位または重要な領域に結合する能力を持つ、有機小分子であることが多く、基質または他のタンパク質との相互作用を妨げます。これらの阻害剤は、化学構造や結合親和性によって、FKBP15に対する特異性と、FKBPファミリーの他のメンバーに対する特異性との間で差が生じることがあります。これらの阻害剤に共通する構造モチーフには、プロリン異性化の遷移状態を模倣する環状または平面状の要素、およびFKBP15の活性部位への結合を強化する疎水性または極性領域が含まれます。FKBP15阻害剤の化学的特性（溶解性、安定性、結合速度論など）は、通常、FKBP15との相互作用を最適化するように調整され、特定の細胞環境下でタンパク質の活性を効果的に阻害します。