FcRH1阻害剤
一般的なFcRH1阻害剤としては、5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、メトトレキサートCAS 59-05-2が挙げられるが、これらに限定されない。
FcRH1阻害剤は、Bリンパ球の表面に主に発現するタンパク質であるFc受容体ホモログ1（FcRH1）を特異的に標的とする化合物の一種である。これらの阻害剤は、FcRH1の細胞外ドメインに結合することによりFcRH1の機能を調節し、免疫細胞シグナル伝達におけるその役割に影響を与えるように設計されている。FcRH1阻害剤の化学構造は多岐にわたり、有機低分子、ペプチド、あるいは人工タンパク質が含まれる。これらの化合物は、FcRH1に対する高い特異性と親和性を確保するために、ハイスループットスクリーニングや構造ベースデザインなどのプロセスを経て開発されることが多い。FcRH1阻害剤の作用機序は、FcRH1が介在する正常なシグナル伝達経路を阻害することにある。これらの阻害剤は受容体に結合することにより、FcRH1とその天然のリガンドとの相互作用を阻害し、B細胞内の下流のシグナル伝達事象に変化をもたらす。これは活性化、増殖、分化を含む様々な細胞プロセスに影響を与える可能性がある。X線結晶構造解析や核磁気共鳴分光法などの技術を用いた構造研究により、阻害剤との相互作用に伴う結合部位や立体構造変化に関する知見が得られている。これらの分子の詳細を理解することは、FcRH1阻害剤の設計を最適化し、免疫制御におけるFcRH1の役割を解明する上で極めて重要である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
この化合物は、遺伝子プロモーター領域の脱メチル化を引き起こすことによってFcRH1の発現を低下させ、FCRL1遺伝子の転写活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することで、トリコスタチンAはFCRL1遺伝子座において、よりアセチル化され転写活性の低いクロマチン状態をもたらし、結果としてFcRH1の合成を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥711.00 ¥1783.00 ¥3678.00 | 233 | |
ラパマイシンは、FcRH1が関与するB細胞の発生と分化に重要な役割を果たすmTORシグナル伝達経路を阻害することにより、FcRH1の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、カルシニューリンを阻害することによってFcRH1の発現を減少させ、B細胞におけるFCRL1遺伝子の発現に必要と思われる転写因子であるNFATの活性化を減少させる可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | ¥1061.00 ¥2403.00 | 33 | |
メトトレキサートはヌクレオチドの合成を阻害することによりFcRH1の発現を低下させ、B細胞の増殖とそれに伴うFcRH1の需要を阻害する可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、FCRL1遺伝子の発現に不可欠な転写因子であるNF-κBの阻害因子であるIκBの分解を阻害することにより、FcRH1をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | ¥2606.00 ¥9736.00 | 1 | |
JQ1は、BETブロモドメインを阻害することによってFcRH1タンパク質レベルの低下をもたらし、FCRL1を含むB細胞発生に関与する遺伝子の転写伸長を低下させると考えられる。 | ||||||
Thalidomide | 50-35-1 | sc-201445 sc-201445A | 100 mg 500 mg | ¥1252.00 ¥4028.00 | 8 | |
サリドマイドは、炎症性サイトカインの産生を阻害することにより、FcRH1の発現をダウンレギュレートする可能性があり、これはB細胞におけるFCRL1の最適な発現に必要である可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥564.00 ¥4219.00 ¥23365.00 | 18 | |
レナリドマイドは、B細胞でFCRL1遺伝子の転写を促進する転写因子の分解を促進することによって、FcRH1の発現を阻害すると仮定できる。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | ¥880.00 ¥2933.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害することによってFcRH1の発現を低下させ、DNA合成を制限し、B細胞の増殖とFCRL1遺伝子の発現を低下させる可能性がある。 | ||||||