Esa1阻害剤

一般的なEsa1阻害剤には、ガルシノール CAS 78824-30-3、アナカルディア酸 CAS 16611-84-0、クルクミン CAS 458-37-7、(-)-エピガロカテキンガレート CAS 989-51-5、ブチロラクトン 3 CAS 778649-18-6。

Esa1は、ヒストンアセチルトランスフェラーゼのMYSTファミリーの一部であり、酵母において、そのアセチル化活性を通じて遺伝子転写の調節に極めて重要な役割を果たしている。Esa1阻害剤は、主にこのアセチル化能を抑制することに焦点を当てている。注目すべき阻害剤のうち、ガルシニアとアナカルジン酸は、Esa1のアセチルCoA部位に結合するか、アセチル化活性を直接低下させることにより、Esa1の機能阻害に直接関与している。さらに、クルクミンという化合物は、Esa1とアセチルCoAとの相互作用を阻害し、触媒効率を低下させる。

エピガロカテキンガレート（EGCG）やMB-3、PU139、PU141などの合成化合物は、Esa1を含むMYSTファミリータンパク質と直接相互作用し、酵素活性を阻害することが示されている。サレルミドは主にサーチュインを標的とすることが知られているが、間接的にEsa1のようなHATに影響を与える可能性がある。より広い範囲では、CPTH2やCPTH6のような一般的なHAT阻害剤は、Esa1のアセチル化活性を阻害する可能性がある。最後に、NU9056やTH1834のような化合物は、哺乳類の対応物や近縁のMYSTタンパク質を標的とすることが知られており、Esa1に対して阻害作用を示すことが期待できる。