EMR2阻害剤

一般的なEMR2阻害剤には、PD 98059 CAS 167869-21-8、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-4 4-3、LY 294002 CAS 154447-36-6、ゲニステイン CAS 446-72-0、PP 2 CAS 172889-27-9。

EMR2阻害剤は主に、Gタンパク質シグナル伝達、キナーゼ活性、細胞内カスケードに関連する生化学的経路を標的とする。例えば、MEK阻害剤であるPD98059は、ERK1/2のリン酸化を阻害し、Gαタンパク質を介したEMR2の活性化に影響を与える。もう一つの例であるLY294002は、PI3Kを阻害し、それによってAktのリン酸化を阻害し、EMR2に関連する下流のプロセスを有意に減少させることができる。百日咳毒素はGi/Goタンパク質の結合を特異的に破壊し、EMR2の膜貫通シグナル伝達活性を阻害する。PP2のような他の阻害剤は、EMR2に関連するシグナル伝達に重要なLynキナーゼのようなSrcファミリーキナーゼに焦点を当てている。イブルチニブは、EMR2を活性化するシグナル伝達経路の極めて重要なメディエーターであるブルトン型チロシンキナーゼ（Btk）を標的とする。さらにTAPI-1は、EMR2の活性化のメカニズムである細胞外ドメインの切断であるADAM17を阻害する。

阻害剤の中には複数の経路に作用し、EMR2の機能を広範囲に調節するものもある。例えば、スタウロスポリンは汎キナーゼ阻害剤として作用し、EMR2に関与するシグナル伝達経路を含む様々なシグナル伝達経路に影響を及ぼす。アニソマイシンはMAPK p38を阻害し、EMR2の活性化に影響する重要な細胞内カスケードを破壊する。ゲニステインはプロテインチロシンキナーゼを阻害し、その結果、EMR2の活性化に関与するJAK-STAT経路に影響を及ぼす。ロットレリンはPKCδ阻害剤として作用し、EMR2を介した細胞活性化に極めて重要な細胞内カルシウム放出を抑制する。ゲフィチニブは、EMR2と相互作用する下流のシグナル伝達経路を調節できるEGFR阻害剤であり、EMR2阻害の新たな道を提供する。