EFR3A阻害剤
一般的なEFR3A阻害剤としては、イマチニブCAS 152459-95-5、AP 24534 CAS 943319-70-8、ダサチニブCAS 302962-49-8、エルロチニブ、遊離塩基CAS 183321-74-6、ゲフィチニブCAS 184475-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。
EFR3A阻害剤は、様々な細胞内シグナル伝達経路に関与するEFR3Aタンパク質を主な標的とする化合物の一種である。EFR3Aは、EFR3ホモログAまたはEFR3脂質ラフト関連リン酸化タンパク質としても知られ、細胞の成長、分裂、移動を含む細胞プロセスの重要な制御因子である。EFR3Aの阻害剤は、細胞内でのその機能を阻害することにより、その活性を調節するように設計されている。これらの阻害剤は通常、EFR3Aタンパク質に直接結合するか、その下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることによって作用する。そうすることにより、細胞内プロセスに影響を与え、細胞の挙動に影響を与える能力を有する。
EFR3A阻害剤の作用機序は、多くの場合、キナーゼドメインやATP結合部位といったタンパク質の特定領域との相互作用を伴う。この相互作用はEFR3Aの正常な機能を阻害し、その自己リン酸化とそれに続く下流のシグナル伝達経路の活性化を妨げる。その結果、EFR3A阻害剤は特定の状況において細胞の増殖、遊走、生存を阻害することができる。これらの化合物は、細胞のシグナル伝達経路を研究する研究者にとって、様々な生物学的プロセスにおけるEFR3Aの役割について新たな知見を得るための貴重なツールである。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | ¥293.00 ¥1343.00 ¥2403.00 | 27 | |
イマチニブは、EFRA3の活性部位に結合することでEFRA3を標的とし、自己リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害することで、慢性骨髄性白血病のがん細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
AP 24534 | 943319-70-8 | sc-362710 sc-362710A | 10 mg 50 mg | ¥1974.00 ¥11090.00 | 2 | |
AP24534は強力なEFRA3阻害剤であり、そのATP結合部位に結合し、リン酸化を阻害し、特に薬剤耐性症例において癌細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | ¥790.00 ¥1636.00 | 51 | |
ダサチニブは、EFRA3のキナーゼドメインに結合することでEFRA3を阻害し、シグナル伝達経路を混乱させ、特に慢性骨髄性白血病においてがん細胞の増殖を阻害する。 | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | ¥982.00 ¥1523.00 ¥3306.00 ¥5697.00 ¥43176.00 | 42 | |
エルロチニブは、EFRA3の自己リン酸化および下流のシグナル伝達を阻害することによりEFRA3を標的とし、細胞の増殖および分裂を阻害することにより非小細胞肺癌の進行を遅らせる。 | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | ¥711.00 ¥1286.00 ¥2459.00 ¥3937.00 | 74 | |
ゲフィチニブは、EFRA3のATP結合部位を阻害することによってEFRA3を阻害し、リン酸化と下流のシグナル伝達を減少させ、特に肺癌において細胞増殖の抑制につながる。 | ||||||
Lapatinib | 231277-92-2 | sc-353658 | 100 mg | ¥4738.00 | 32 | |
ラパチニブは、EFRA3のキナーゼドメインに結合することによりEFRA3を阻害し、シグナル伝達を阻害し、特にHER2陽性乳がんにおいてがん細胞の増殖を抑制する。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
ニロチニブは、EFRA3のATP結合部位を標的としてEFRA3を阻害し、自己リン酸化を防ぎ、がん細胞、特に慢性骨髄性白血病の増殖を抑制する。 | ||||||
Vandetanib | 443913-73-3 | sc-220364 sc-220364A | 5 mg 50 mg | ¥1884.00 ¥15265.00 | ||
バンデタニブは、EFRA3の自己リン酸化および下流経路を阻害することによりEFRA3を標的とし、特に甲状腺髄様癌において癌細胞の増殖を阻害する。 | ||||||
Afatinib | 439081-18-2 | sc-364398 sc-364398A | 5 mg 10 mg | ¥1286.00 ¥2234.00 | 13 | |
アファチニブは、EFRA3のキナーゼドメインに共有結合することによりEFRA3を阻害し、シグナル伝達を阻害し、特にEGFR変異非小細胞肺癌において細胞増殖を阻害する。 | ||||||
Osimertinib | 1421373-65-0 | sc-507355 | 5 mg | ¥970.00 | ||
オシメルチニブは、EGFR変異肺がん細胞においてEFRA3を選択的に阻害し、リン酸化と下流のシグナル伝達を阻害し、がん細胞の増殖を抑制する。 | ||||||