CYP4AA3阻害剤
一般的なCYP4AA3阻害剤には、クロトリマゾール（CAS 23593-75-1）、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1）、フルコナゾール（CAS 8 6386-73-4、ミコナゾール CAS 22916-47-8、エコナゾール CAS 27220-47-9。
CYP4AA3阻害剤は、主に抗真菌剤や選択的セロトニン再取り込み阻害剤（SSRI）として使用される多様な化合物群からなる。これらの阻害剤は、CYP4AA3の活性部位またはヘム鉄に結合することにより、CYP4AA3の触媒活性を阻害し、基質分子の代謝を阻害する。
クロトリマゾール、ケトコナゾール、フルコナゾール、ミコナゾール、エコナゾール、イトラコナゾール、フルオキセチン、セルトラリン、パロキセチン、フルボキサミン、シタロプラム、エスシタロプラムは、CYP4AA3阻害に関するさらなる研究の有望な候補である。CYP4AA3阻害の根底にある機序と薬物代謝および毒性への影響を解明することにより、これらの阻害剤は様々な疾患に対する新規戦略の開発に貴重な知見を提供することができる。これらの化合物の薬理学的特性や能力に関する研究がさらに進めば、CYP4AA3を介する薬物代謝経路に対処する新たな方法の発見につながるかもしれない。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
クロトリマゾールは、CYP4AA3の活性部位に結合することにより、その酵素活性を阻害し、基質分子の代謝を阻害する。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、CYP4AA3のヘム鉄に競合的に結合することによりCYP4AA3を阻害し、その触媒活性を阻害し、基質の代謝を妨げる。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | ¥609.00 ¥948.00 | 14 | |
フルコナゾールは、CYP4AA3の活性部位を阻害することにより、基質と結合し代謝する能力を妨げ、最終的に酵素活性を阻害する。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | ¥745.00 ¥1805.00 | 2 | |
ミコナゾールは、CYP4AA3の触媒活性を阻害することにより、その基質の代謝を阻害し、標的分子の蓄積をもたらす。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | ¥2708.00 | ||
エコナゾールは、CYP4AA3の活性部位に結合し、その触媒活性を阻害することで、CYP4AA3の基質分子の代謝を阻害する。 | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | ¥880.00 ¥1602.00 | 23 | |
イトラコナゾールは、CYP4AA3のヘム鉄に結合し、その酵素活性を競合的に阻害し、基質分子の代謝を妨げることにより、CYP4AA3を阻害する。 | ||||||
Fluoxetine | 54910-89-3 | sc-279166 | 500 mg | ¥3588.00 | 9 | |
フルオキセチンは、CYP4AA3の活性部位に競合的に結合し、その酵素活性を阻害し、基質分子の代謝を妨害することにより、CYP4AA3を阻害する。 | ||||||
Paroxetine | 61869-08-7 | sc-507527 | 1 g | ¥2031.00 | ||
パロキセチンは、CYP4AA3の触媒活性を阻害し、活性部位をブロックし、基質分子の代謝を妨げることにより、CYP4AA3を阻害する。 | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | ¥3622.00 | 1 | |
フルボキサミンは、CYP4AA3のヘム鉄に結合し、その酵素活性を競合的に阻害し、基質分子の代謝を阻害することにより、CYP4AA3を阻害する。 | ||||||
Escitalopram | 128196-01-0 | sc-357349 sc-357349A | 10 mg 50 mg | ¥1478.00 ¥4693.00 | 2 | |
エスシタロプラムは、CYP4AA3のヘム鉄に結合し、その酵素活性を競合的に阻害し、基質分子の代謝を阻害することにより、CYP4AA3を阻害する。 | ||||||