CPA2阻害剤

一般的なCPA2阻害剤には、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、カモスタットメシレート CAS 59721-29-8、ナファモスタットメシレート CAS 82956-11-4、ベンズアミジン CAS 618-39-3、アプロチニン CAS 9087-70-1などが含まれるが、これらに限定されない。

CPA2阻害剤には、カルボキシペプチダーゼA2酵素の機能的活性を直接的または間接的に阻害する様々な化合物が含まれる。ガベキサートメシル酸塩、カモスタットメシル酸塩、ナファモスタットメシル酸塩はセリンプロテアーゼ阻害剤であり、酵素の活性部位における競合的阻害によってCPA2のタンパク質分解活性を阻害する。これは、基質分子が触媒領域にアクセスするのを妨げ、CPA2のペプチド結合を切断する能力を効果的に低下させる。同様に、塩酸ベンズアミジンはCPA2の天然の基質を模倣して作用するが、切断される代わりに酵素の活性部位に可逆的に結合し、一時的な阻害をもたらす。アプロチニンとそれに相当するトラジロールは、CPA2と安定した複合体を形成する小タンパク質阻害剤として作用し、CPA2の酵素活性を抑制する。

さらに、Phosphoramidonは、CPA2制御タンパク質を分解する可能性のあるメタロプロテアーゼを阻害することによってCPA2の制御に介入し、酵素活性を確実に維持する。キモスタチンは、キモトリプシンを主要な標的としているにもかかわらず、キモトリプシンの部位に類似した活性部位に結合することによって、CPA2にも阻害効果を及ぼす。リューペプチン・ヘミスルフェートは、セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼの阻害にまたがり、そのプロテアーゼ阻害スペクトルの広さから、結果的にCPA2の作用を減弱させる。E-64は、主にシステインプロテアーゼ阻害剤であるが、間接的にCPA2調節タンパク質を安定化させ、酵素活性に影響を与える。AEBSF塩酸塩は、活性部位を共有結合で修飾することによりCPA2を不可逆的に変化させ、酵素の永続的な不活性化をもたらす。最後に、ペプスタチンAは主にアスパルチルプロテアーゼを標的とするが、細胞内のタンパク質分解プロセスの完全性を維持する複雑な細胞経路を通して、CPA2の安定性と機能に間接的な影響を及ぼす。