COUP-TF2阻害剤
一般的なCOUP-TF2阻害剤には、レチノイン酸（all trans CAS 302-79-4）、ケトコナゾール（CAS 65277-42-1）、トリコスタチンA（ CAS 58880-19-6、ミスラマイシンA CAS 18378-89-7、LY 294002 CAS 154447-36-6などがある。
COUP-TF2阻害剤は、転写因子の核内受容体スーパーファミリーの一員であるCOUP-TF2（Chicken Ovalbumin Upstream Promoter-Transcription Factor 2）を標的とし、その活性を阻害する化学化合物です。COUP-TF2はNR2F2としても知られ、標的遺伝子内の特定のDNA配列に結合することで遺伝子発現を調節する重要な役割を果たし、それによって細胞分化、器官形成、代謝調節などのプロセスに影響を与えます。特に、血管新生を制御し、組織の恒常性を維持しながら、心血管系の発生に関与しています。転写因子として、COUP-TF2は、細胞の状況や相互作用する共因子に応じて、遺伝子発現の抑制因子または活性化因子として機能します。COUP-TF2の阻害剤は、DNAへの結合能力や共調節因子との相互作用を妨害することで機能し、それによって遺伝子転写への影響を防止します。これらの阻害剤は、COUP-TF2のリガンド結合ドメインまたはDNA結合ドメインに結合し、それによって遺伝子発現を調節する能力を妨害する可能性があります。COUP-TF2阻害剤を使用することで、研究者たちは、さまざまな発生および生理学的プロセスにおけるこの転写因子の正確な役割を研究することができます。例えば、これらの阻害剤は、COUP-TF2が血管新生や血管発達をどのように制御しているか、また代謝経路との関わりを研究する上で貴重なツールとなります。COUP-TF2の活性を阻害することで、この転写因子が制御する下流の遺伝子ネットワークを調査することが可能となり、発生、細胞分化、およびさまざまな組織における恒常性維持の役割など、より広範な生物学的機能に関する洞察が得られる。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
レチノイン酸は、レチノイン酸レセプターに結合することでCOUP-TF2をダウンレギュレートし、そのレセプターがCOUP-TF2の転写活性に不可欠なコアクチベーターを隔離している可能性がある。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | ¥711.00 ¥2990.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、シトクロムP450酵素を阻害することでCOUP-TF2の発現を低下させる可能性があり、その結果、ステロイド生成が減少し、ホルモンバランスが崩れることでCOUP-TF2の転写が減少します。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
トリコスタチンAは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害を介してCOUP-TF2の発現を低下させ、その結果、転写因子がCOUP-TF2プロモーター領域にアクセスするのを阻害する過剰アセチル化クロマチンが生じる可能性があります。 | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | ¥621.00 | 6 | |
ミトラマイシンAは、そのDNA結合能力によってCOUP-TF2の発現を阻害し、COUP-TF2プロモーター上の結合部位を妨害し、転写の開始を妨げるのかもしれない。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002は、COUP-TF2遺伝子の転写に関与する下流の転写因子の活性化に重要なPI3Kを阻害することにより、COUP-TF2の発現を抑制することができた。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | ¥3159.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、DNAの脱メチル化を引き起こすことによってCOUP-TF2の発現を低下させ、COUP-TF2プロモーターを特異的に標的とするリプレッサーをコードする遺伝子を活性化する可能性がある。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
スベロイロアニリドヒドロキサム酸は、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、COUP-TF2遺伝子座周辺のクロマチン構造を緊密化することで転写活性を妨げ、COUP-TF2の発現を低下させる可能性があります。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | ¥598.00 ¥1004.00 | 7 | |
ジスルフィラムは、NF-κBを不活性化することによってCOUP-TF2の発現を阻害し、NF-κBの部分的な制御下にある可能性のあるCOUP-TF2遺伝子の転写活性化を低下させる可能性がある。 | ||||||
4-Hydroxyphenylretinamide | 65646-68-6 | sc-200900 sc-200900A | 5 mg 25 mg | ¥1173.00 ¥3554.00 | ||
4-ヒドロキシフェニルレチナミドは、COUP-TF2遺伝子の発現を維持するのに必要なレチノイドシグナル伝達経路を破壊することによって、COUP-TF2をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | ¥451.00 ¥1038.00 | 212 | |
PD98059は、MEK1/2を特異的に阻害することにより、COUP-TF2の発現を低下させ、COUP-TF2遺伝子の転写に寄与するERK経路シグナルを低下させる可能性がある。 | ||||||