CD133阻害剤

一般的なCD133阻害剤としては、シクロパミンCAS 4449-51-8、LY 294002 CAS 154447-36-6、ケルセチンCAS 117-39-5、クルクミンCAS 458-37-7、PD173074 CAS 219580-11-7が挙げられるが、これらに限定されない。

プロミン-1としても知られるCD133は、がん幹細胞（CSCs）との関連で注目されている細胞表面糖タンパク質である。CSCは自己複製能と分化能を持ち、腫瘍の発生、進行、再発に寄与すると考えられている腫瘍細胞の亜集団である。CD133阻害剤は、CD133タンパク質の活性や発現を阻害するようにデザインされた化合物の一群であり、CSCsに関連する機能を阻害することを包括的な目的としている。これらの阻害剤は通常、CD133シグナル伝達経路の阻害、CD133発現の阻害、CD133タンパク質相互作用の阻害など、多様なメカニズムで作用する。CD133阻害剤開発の理論的根拠は、CSCs、特にCD133陽性細胞を標的とすることで、腫瘍の成長を妨げ、癌の再発の可能性を減らすことができるという仮説にある。

CD133阻害剤の種類は多岐にわたり、低分子、ペプチド、抗体などがある。低分子はCD133タンパク質と直接相互作用し、そのコンフォメーションを変えたり、結合部位をブロックしたりする。一方、ペプチドや抗体はCD133を特異的に認識して結合し、その生物学的機能を阻害する。CD133阻害剤の開発と最適化は、特異性、有効性、バイオアベイラビリティの向上に焦点を当てた現在進行中の研究分野である。