Date published: 2025-9-15

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Niclosamide (CAS 50-65-7)

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別名:
2′,5-Dichloro-4′-nitrosalicylanilide; 5-Chloro-N-(2-chloro-4-nitrophenyl)-2-hydroxybenzamide
アプリケーション:
NiclosamideはStat3シグナル伝達経路の阻害剤であり、またFRAP阻害剤でもあります
CAS 番号:
50-65-7
分子量:
327.12
分子式:
C13H8Cl2N2O4
補足情報:
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ニクロサミドはStat 3シグナル伝達経路の阻害剤である。ニクロサミドはStat 3の活性化,核移行およびトランス活性化を阻害する。ニクロサミドはStat 1, Stat 5, JAK 1, JAK 2およびSrcキナーゼよりもStat 3に対して選択性を示す。ニクロサミドはStat 3標的遺伝子の転写を阻害し,構成的に活性なStat 3を有する癌細胞の細胞増殖阻害,アポトーシスおよび細胞周期停止を誘導する。ニクロサミドはまた, mTORC 1シグナル伝達の可逆的阻害を介したFRAP阻害剤であり, in vitroでオートファジーを刺激する。ニクロサミドは急性骨髄性白血病 (AML) 幹細胞において抗腫瘍効果を示す。駆虫薬としての役割において,ニクロサミドは寄生虫および動物モデルにおいてミトコンドリア代謝を破壊する。さらに,それはSTAT 3阻害剤として機能し, 0.25μMの印象的なIC 50を有し, STAT 3転写活性を効果的に阻害する。さらに,それは, EGFP‐LC 3.2を発現する細胞におけるmTORC 1シグナル伝達経路を可逆的に阻害することによってオートファジーを刺激する。3μMの濃度で使用すると、リボソームS 6キナーゼ (S 6 K) のリン酸化を完全に阻害する。さらに, 1μMではミトコンドリア脱共役を誘導し,細胞内ATP濃度の低下とHepG 2細胞におけるADP対ATP比の増加をもたらした。それはNIH 3 T 3細胞においてAMP活性化蛋白質キナーゼ (AMPK) を活性化し, HepG 2細胞における脂質酸化を5倍有意に増強する。ニクロサミドはベンズアニリド類に属し、カルボキサミド基がベンゼン環で置換されたアニリド基を特徴とする芳香族化合物である。


Niclosamide (CAS 50-65-7) 参考文献

  1. K562細胞において, 自律的ノッチシグナル経路はバイカリンとバイカリンによって活性化されるが, ニクロサミドによって抑制される。  |  Wang, AM., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 682-92. PMID: 19160421
  2. オートファジーの化学的調節因子のスクリーニングにより, mTORC1シグナル伝達の新規治療阻害剤が発見された。  |  Balgi, AD., et al. 2009. PLoS One. 4: e7124. PMID: 19771169
  3. 急性骨髄性白血病幹細胞におけるニクロサミドの抗腫瘍メカニズム:NF-κB経路の不活性化と活性酸素種の生成。  |  Jin, Y., et al. 2010. Cancer Res. 70: 2516-27. PMID: 20215516
  4. 抗蠕虫化合物ニクロサミドは, 活性化APC変異を有する腫瘍において, Wntシグナルをダウンレギュレートし, 抗腫瘍反応を誘発する。  |  Osada, T., et al. 2011. Cancer Res. 71: 4172-82. PMID: 21531761
  5. 大腸癌におけるS100A4を介した転移進行に対する抗蠕虫薬ニクロサミドの新規効果。  |  Sack, U., et al. 2011. J Natl Cancer Inst. 103: 1018-36. PMID: 21685359
  6. ニクロサミド:S100A4を介する転移性結腸腫瘍に対する潜在的治療薬として確立された抗蠕虫薬。  |  Helfman, DM. 2011. J Natl Cancer Inst. 103: 991-2. PMID: 21685360
  7. ニクロサミドは, Wnt共受容体LRP6の分解を誘導し, Wnt/β-カテニン経路を阻害することにより, 癌細胞の増殖を抑制する。  |  Lu, W., et al. 2011. PLoS One. 6: e29290. PMID: 22195040
  8. ニクロサミド(Niclosamide)は古くからの抗蠕虫薬で, 癌幹細胞の複数のシグナル伝達経路を遮断することにより抗腫瘍活性を示す。  |  Pan, JX., et al. 2012. Chin J Cancer. 31: 178-84. PMID: 22237038
  9. ニクロサミドの構造活性解析から, 哺乳類ラパマイシン標的複合体1(mTORC1)シグナル伝達の制御における細胞質pHの役割の可能性が明らかになった。  |  Fonseca, BD., et al. 2012. J Biol Chem. 287: 17530-17545. PMID: 22474287
  10. ニクロサミドによる卵巣腫瘍発生細胞の増殖抑制。  |  Yo, YT., et al. 2012. Mol Cancer Ther. 11: 1703-12. PMID: 22576131
  11. ニクロサミドがNF-κBシグナルの抑制を介してE型肝炎ウイルスを抑制する。  |  Li, Y., et al. 2022. Antiviral Res. 197: 105228. PMID: 34929248
  12. ニクロサミドエタノールアミン塩はPI3K-mTORC1経路を調節することにより特発性肺線維症を緩和する。  |  Pei, X., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35159160
  13. グラム陽性菌感染症に対する再利用薬としてのニクロサミド。  |  Zhang, W., et al. 2022. J Antimicrob Chemother. 77: 3312-3320. PMID: 36173387

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Niclosamide, 100 mg

sc-250564
100 mg
RMB417.00

Niclosamide, 1 g

sc-250564A
1 g
RMB869.00

Niclosamide, 10 g

sc-250564B
10 g
RMB2076.00

Niclosamide, 100 g

sc-250564C
100 g
RMB5754.00

Niclosamide, 1 kg

sc-250564D
1 kg
RMB13809.00

Niclosamide, 5 kg

sc-250564E
5 kg
RMB65594.00