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ニクロサミドはStat 3シグナル伝達経路の阻害剤である。ニクロサミドはStat 3の活性化,核移行およびトランス活性化を阻害する。ニクロサミドはStat 1, Stat 5, JAK 1, JAK 2およびSrcキナーゼよりもStat 3に対して選択性を示す。ニクロサミドはStat 3標的遺伝子の転写を阻害し,構成的に活性なStat 3を有する癌細胞の細胞増殖阻害,アポトーシスおよび細胞周期停止を誘導する。ニクロサミドはまた, mTORC 1シグナル伝達の可逆的阻害を介したFRAP阻害剤であり, in vitroでオートファジーを刺激する。ニクロサミドは急性骨髄性白血病 (AML) 幹細胞において抗腫瘍効果を示す。駆虫薬としての役割において,ニクロサミドは寄生虫および動物モデルにおいてミトコンドリア代謝を破壊する。さらに,それはSTAT 3阻害剤として機能し, 0.25μMの印象的なIC 50を有し, STAT 3転写活性を効果的に阻害する。さらに,それは, EGFP‐LC 3.2を発現する細胞におけるmTORC 1シグナル伝達経路を可逆的に阻害することによってオートファジーを刺激する。3μMの濃度で使用すると、リボソームS 6キナーゼ (S 6 K) のリン酸化を完全に阻害する。さらに, 1μMではミトコンドリア脱共役を誘導し,細胞内ATP濃度の低下とHepG 2細胞におけるADP対ATP比の増加をもたらした。それはNIH 3 T 3細胞においてAMP活性化蛋白質キナーゼ (AMPK) を活性化し, HepG 2細胞における脂質酸化を5倍有意に増強する。ニクロサミドはベンズアニリド類に属し、カルボキサミド基がベンゼン環で置換されたアニリド基を特徴とする芳香族化合物である。
注文情報
製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Niclosamide, 100 mg | sc-250564 | 100 mg | RMB417.00 | |||
Niclosamide, 1 g | sc-250564A | 1 g | RMB869.00 | |||
Niclosamide, 10 g | sc-250564B | 10 g | RMB2076.00 | |||
Niclosamide, 100 g | sc-250564C | 100 g | RMB5754.00 | |||
Niclosamide, 1 kg | sc-250564D | 1 kg | RMB13809.00 | |||
Niclosamide, 5 kg | sc-250564E | 5 kg | RMB65594.00 |