cadherin-29阻害剤
一般的なカドヘリン-29阻害剤には、EGTA CAS 67-42-5、Y-27632、遊離塩基 CAS 146986-50-7、マリマスタット CAS 154039-60-8、PP 2 CAS 172889-27-9、β-カテニン/Tcf阻害剤、FH535 CAS 108409-83-2などがある。
カドヘリン-29阻害剤は、カドヘリン-29によって促進される接着性相互作用を阻害する様々な化学化合物である。阻害のプロセスは、カドヘリン-29かそれに関連するシグナル伝達機構を直接標的とするいくつかの生化学的経路を通して媒介される。例えば、カルシウムキレーターとしてのEGTAは、カドヘリン-29の機能にとって重要なカルシウムイオンを隔離することによって、カドヘリン-29のカルシウム依存性接着を弱める。同様に、Rhoキナーゼ阻害剤であるY-27632は、アクチン細胞骨格の動態を乱し、カドヘリン-29の細胞間接着に必要な構造的支持を弱める。MMP阻害剤であるマリマスタットは、接着に不可欠なカドヘリン-29の細胞外ドメインのタンパク質分解切断を防ぎ、Srcファミリーキナーゼ阻害剤PP 2は、カドヘリン-29の接着能力を高めるリン酸化事象を直接阻害する。
これらに加えて、FH535とNSC95397のような阻害剤は、それぞれβ-カテニンとp120-カテニンを破壊することによって、カドヘリン-29の細胞接着に不可欠なネクサスであるカドヘリン-カテニン複合体を標的とする。一方、WortmanninとSB-216763は、カドヘリン29の輸送と関連タンパク質のリン酸化に極めて重要なPI3KとGSK-3を阻害する。HDAC阻害剤であるトリコスタチンAは、カドヘリン-29の接着経路に不可欠な分子の発現を低下させ、機能低下につながる。最後に、Gö 6983とPD 0325901は、それぞれPKCとMEKの阻害剤として、カドヘリン-29のシグナル伝達ドメイン内のリン酸化過程を阻害することにより、カドヘリン-29を介した接着を不安定化し、その結果、カドヘリン-29の接着能力を包括的にダウンレギュレーションする。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
EGTA | 67-42-5 | sc-3593 sc-3593A sc-3593B sc-3593C sc-3593D | 1 g 10 g 100 g 250 g 1 kg | ¥237.00 ¥733.00 ¥1354.00 ¥2832.00 ¥9195.00 | 23 | |
EGTAはカルシウムイオンを結合させることにより、カドヘリン29の接着機能にはカルシウムイオンが必要であるため、カドヘリン29を介するカルシウム依存性の細胞接着を減少させる。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
Y-27632は、アクチン細胞骨格のダイナミクスを阻害するRho関連タンパク質キナーゼを阻害します。これにより、細胞骨格とカドヘリン間の結合が変化し、カドヘリン-29の細胞接着特性が低下します。 | ||||||
Marimastat | 154039-60-8 | sc-202223 sc-202223A sc-202223B sc-202223C sc-202223E | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 400 mg | ¥1895.00 ¥2459.00 ¥4558.00 ¥7096.00 ¥55282.00 | 19 | |
マリマスタットは、カドヘリン29の細胞外ドメインを切断するマトリックスメタロプロテアーゼ（MMP）を阻害し、細胞間接着を媒介するその能力を低下させる。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | ¥1061.00 ¥2561.00 | 30 | |
PP 2は、カドヘリン-29をリン酸化するSrcファミリーキナーゼを阻害し、通常はその接着機能を増強する。Srcキナーゼの阻害は、Cadherin-29を介した細胞接着の減少をもたらす。 | ||||||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 | 108409-83-2 | sc-221398 sc-221398A | 10 mg 50 mg | ¥2053.00 ¥4219.00 | 7 | |
FH535は、カドヘリン-29の細胞質ドメインと相互作用するタンパク質であるβ-カテニンを阻害します。β-カテニンを阻害すると、カドヘリン-カテニン複合体が崩壊し、カドヘリン-29が媒介する細胞接着が減少します。 | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | ¥1873.00 ¥3452.00 ¥18897.00 | 18 | |
W-7はカルモジュリンに拮抗し、カルモジュリンはカドヘリン29の接着機能をサポートする様々なシグナル伝達経路に重要である。カルモジュリンを阻害すると、カドヘリン-29を介した細胞接着を減少させることができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | ¥756.00 ¥2516.00 ¥4795.00 | 97 | |
WortmanninはPI3Kを阻害します。PI3Kは細胞シグナル伝達に関与しており、Cadherin-29の輸送とターンオーバーに影響を与える可能性があります。PI3Kの阻害は、Cadherin-29の細胞表面発現の減少につながります。 | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | ¥801.00 ¥2279.00 | 18 | |
SB-216763はGSK-3を阻害し、GSK-3はカドヘリン-29と相互作用するタンパク質のリン酸化を促進し、その接着機能を変化させます。GSK-3を阻害することで、カドヘリン-29の細胞接着能力が低下します。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
Trichostatin Aはヒストン脱アセチル化酵素を阻害します。ヒストン脱アセチル化酵素は、Cadherin-29の接着経路に関与する分子の遺伝子発現を制御することができます。阻害は、Cadherin-29の発現と機能の減少につながります。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1185.00 ¥3373.00 ¥5348.00 | 15 | |
Gö 6983は、カドヘリン29の機能を安定化させるリン酸化現象に関与するプロテインキナーゼCを阻害する。PKCの阻害はカドヘリン-29を介した接着を不安定化する。 | ||||||