β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 の分子構造、CAS番号: 108409-83-2
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 (CAS 108409-83-2)
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別名:
N-(2-Methyl-4-nitrophenyl)-2,5-dichlorobenzenesulfonamide
アプリケーション:
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535は、細胞透過性化合物であり、Wnt/β-カテニンおよびPPARを阻害します
CAS 番号:
108409-83-2
純度:
≥94%
分子量:
361.20
分子式:
C13H10Cl2N2O4S
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β-カテニン/Tcf阻害剤FH535は、スルホンアミド系で細胞透過性の化合物であり、Wnt/β-カテニンとPPARに対して二重経路阻害を示す。β-カテニン/Tcf阻害剤FH535とその構造類似体であるPPAR阻害剤GW9662はともにコアクチベーター/PPAR結合阻害作用を示すが、β-カテニン/Tcf阻害剤FH535のみがβ-カテニン/PPAR相互作用を阻害する。さらに、β-カテニン/Tcf阻害剤FH535の拮抗活性は、GW9662の作用に重要であることが実験的に示されているPPRリガンド結合部位のシステイン残基との非共有結合的相互作用の共有結合的修飾には関与していない。β-カテニン/Tcf阻害剤であるFH535は、GRIP1、PPAR-β、PPAR-γの阻害剤である。
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535 (CAS 108409-83-2) 参考文献
- Tcf/β-カテニンシグナル伝達の低分子阻害剤は, PPARγとPPARδの活性をダウンレギュレートする。 | Handeli, S. and Simon, JA. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 521-9. PMID: 18347139
- グルコシルセラミド合成酵素は, cSrcおよびβ-カテニンシグナル伝達を介して, 抗がん剤耐性の制御におけるMDR1の発現をアップレギュレートする。 | Liu, YY., et al. 2010. Mol Cancer. 9: 145. PMID: 20540746
- ルシフェラーゼレポーターシステムを用いたpGL4-TOPトランスフェクト安定細胞による抗Wnt/β-カテニンシグナル伝達剤の評価。 | Chuang, KA., et al. 2010. Braz J Med Biol Res. 43: 931-41. PMID: 20835687
- Notch1は, AKT活性化を介してβ-カテニンとNF-κBシグナルを刺激することにより, 神経膠腫細胞の遊走と浸潤を促進する。 | Zhang, X., et al. 2012. Cancer Sci. 103: 181-90. PMID: 22093097
- β-カテニンの核内転位は神経膠腫細胞の生存に必須である。 | Shi, Z., et al. 2012. J Neuroimmune Pharmacol. 7: 892-903. PMID: 22415719
- クルクミンを添加したナノ粒子は, Wnt/β-カテニン経路を介して, アルツハイマー病モデルにおいて成体神経新生を強力に誘導し, 認知障害を回復させる。 | Tiwari, SK., et al. 2014. ACS Nano. 8: 76-103. PMID: 24467380
- EZH2は膠芽腫の予後不良因子であり, 発癌促進活性を示す。 | Zhang, J., et al. 2015. Cancer Lett. 356: 929-36. PMID: 25444902
- ニワトリ肺発生の初期段階におけるカノニカルWntシグナル活性。 | Moura, RS., et al. 2014. PLoS One. 9: e112388. PMID: 25460002
- FH535は放射線感受性を高め, 放射線抵抗性食道癌細胞株KYSE-150Rの上皮間葉転換を逆転させる。 | Su, H., et al. 2015. J Transl Med. 13: 104. PMID: 25888911
- Ehrlichia chaffeensisは, 貪食を刺激し細胞内生存を促進するために, 宿主のカノニカルおよび非カノニカルWntシグナル伝達経路を利用する。 | Luo, T., et al. 2015. Infect Immun. 84: 686-700. PMID: 26712203
- Lgr4は, MEK/ERKおよびWnt/β-カテニンシグナル伝達経路を制御することにより, 皮膚発癌に極めて重要である。 | Xu, P., et al. 2016. Cancer Lett. 383: 161-170. PMID: 27693558
- Rac1はPorf-2をWnt経路に導き, 神経幹細胞の増殖を媒介する。 | Yang, XT., et al. 2017. Front Mol Neurosci. 10: 172. PMID: 28626389
- 岡田酸はヒトHepaRG細胞においてWnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化する。 | Dietrich, J., et al. 2019. Arch Toxicol. 93: 1927-1939. PMID: 31115591
- 治療用正常IgG免疫グロブリン静注は樹状細胞におけるWnt-β-カテニン経路を活性化する。 | Karnam, A., et al. 2020. Commun Biol. 3: 96. PMID: 32132640
- CTTNの過剰発現は, HER2陽性乳癌においてDKK-1/WNTシグナルを介して癌幹細胞様特性とトラスツズマブ耐性を与える。 | Moon, SJ., et al. 2023. Cancers (Basel). 15: PMID: 36831511
の阻害剤である：
β-catenin, δ-catenin, 2610208M17Rik, 9430069J07Rik, ABLIM2, APC, APCDD1, ARHGAP10, ARMC5, Axin, Bcl-9L, beta-catenin, BHLHA9, brachyury 2, C10orf132, C1orf80, C9orf7, cadherin-18, cadherin-29, Cdc34, CELSR2, CELSR3, Centrin-4, Chibby 3, DAAM1, DAPLE, Dapper3, DBC1, DIXDC1, Dmp1, EG245190, FAM123A, FJX1, frizzled-8, GATA-5, GBP8, GRIP1, HEATR5B, HR, HSZFP36, ICAT, Integrin α5, ITF-1, Kremen-2, LEF-1, LIN-44, LOC257407, LOC388963, LOC666145, LOC728804, LRCH3, LRP4, LRP5L, LRP6, LRRFIP1, MAB-5, MIZIP, mPRβ, NKD1, Notum, PCDH11X, PLUNC, POP-1, POP1, PPAR beta, Prickle4, Pygopus 1, R-Spondin3, R-Spondin4, Rab 11A, RFX4, RNF20, RYK, Scratch1, SHISA3, SHKBP1, Soggy-1, SOSTDC1, TCF, TCF-1, TCF-19, TCF-3, TIF1γ, TLE1, TLE2, TLE4, TMEM170B, TMEM88, Vangl1, VPS13C, VRK1, WDR27, WISP-3, Wnt, Wnt-14b, Wnt-15, Wnt-3a, Wnt-6, WTIP, WTX, ZDHHC16, ZNF883, ZNRF3.のアクティベーター：
BAR-1, BBS3, Dapper1, dishevelled, EG245190, FOXC1, frizzled-2, frizzled-7, Histone cluster 1 H2BD, Histone cluster 1 H2BJ, INTU, Pygopus 2, Rad23B, SENP2, SRGAP1, TMEM170B, WDR5, Wnt-10a, Wnt-10b, Wnt-14, Wnt-2b, Wnt-8b.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535, 10 mg | sc-221398 | 10 mg | RMB2008.00 | |||
β-Catenin/Tcf Inhibitor, FH535, 50 mg | sc-221398A | 50 mg | RMB4140.00 |