BLM hydrolase阻害剤

一般的なBLMヒドロラーゼ阻害剤としては、特にN-エチルマレイミドCAS 128-53-0、α-ヨードアセトアミドCAS 144-48-9、E-64 CAS 66701-25-5、ロイペプチンヘミスルフェートCAS 55123-66-5およびフェニルメチルスルホニルフルオリドCAS 329-98-6が挙げられる。

BLMH阻害剤のクラスには、酵素がブレオマイシンを不活性化する能力を妨げるさまざまな化合物が含まれます。BLMHはシステインプロテアーゼであるため、N-エチルマレイミドやヨードアセトアミドのような阻害剤は、活性部位のシステインのチオール基を修飾し、酵素を不活性化する可能性があります。

さらに、E-64やルーペプチンのようなシステインプロテアーゼを標的とする化学物質も、BLMHの活性部位システインと共有結合を形成する可能性があります。PMSF、アプロチニン、キモスタチンのようなシステイン残基に特異的でない他のプロテアーゼ阻害剤もBLMHを阻害する可能性があります。MG-132やラクタシスチンのような化合物はプロテアソームを阻害することが知られており、非特異的な結合を通じてBLMHに影響を与える可能性があります。

全体として、BLMH阻害剤は、BLMヒドロラーゼ酵素の活性部位や他の重要な領域に結合し、干渉する能力によって特徴付けられ、酵素がブレオマイシンの不活性化という通常の機能を果たすのを防ぎます。BLMHの直接的な阻害剤は、ブレオマイシンの不活性化を防ぐことにより、その活性を増強する可能性があります。