β3Gn-T1阻害剤

一般的なβ3Gn-T1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Castanospermine CAS 79 831-76-8、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、N-ブチルデオキシノジリマイシン・塩酸 CAS 210110-90-0。

β3Gn-T1阻害剤は、翻訳後修飾として重要なグリコシル化の一般的な過程を主に標的とする。主な阻害剤の中にはツニカマイシンがあり、N-アセチルグルコサミン転移酵素を標的とすることで、小胞体におけるグリコシル化の初期段階を阻害する。β3Gn-T1もまたN-アセチルグルコサミン転移酵素であることを考えると、この化合物はその機能に大きな破壊的効果を与える可能性がある。スワインソニンとデオキシマンノジリマイシンはマンノシダーゼを阻害し、N-結合型糖タンパク質のプロセッシングに影響を与える。

2-デオキシ-D-グルコースのような化合物は、グルコースを模倣し、グルコースと競合することで、β3Gn-T1を含むグルコースに依存する経路のあらゆる酵素に影響を与え、グリコシル化を広範囲に阻害する。同様に、カスタノスペルミンやNB-DNJのようなグルコシダーゼ阻害剤は、小胞体内での糖タンパク質のプロセシングと成熟を変化させ、β3Gn-T1の機能が損なわれるような環境を作り出す。さらに、グリコシル化と糖脂質合成との密接な関係から、グルコシルセラミド合成酵素を標的とするミグルスタットのような化合物が登場する。これらの経路における障害は、細胞のグリコシル化プロセスにおけるより広範な障害につながり、間接的にβ3Gn-T1に影響を与える可能性がある。