acetyl-CoA acyltransferase 2 (ACAA2)阻害剤

一般的なACAA2阻害剤には、(+)-Etomoxirナトリウム塩CAS 828934-41-4、Oligomycin CAS 1404-19-9、Niclosamide CAS 50-65-7、rac Perhexiline Maleate CAS 6724-53-4、Meldonium CAS 76144-81-5などが含まれるが、これらに限定されない。

アセチル-CoAアシルトランスフェラーゼ2（ACAA2）阻害剤は、ミトコンドリアの脂肪酸β酸化経路における重要な構成要素であるACAA2酵素の機能を調節することを目的とした分子群である。ACAA2は、3-ケトアシル-CoAをアシル-CoAに変換する異化過程の最終段階を触媒し、エネルギーを生産するために脂肪酸を完全に分解することを確実にする極めて重要なステップである。その役割を考えると、この酵素を標的とする阻害剤は、脂肪酸酸化の効率と速度に影響を与え、細胞のエネルギー代謝に重大な影響を及ぼす可能性がある。

これらの阻害剤が機能するメカニズムは様々である。あるものはACAA2酵素の活性部位に直接結合し、基質が触媒部位にアクセスできないようにする。また、アロステリックに相互作用して酵素の立体構造を変化させ、活性を低下させるものもある。さらに、ある種の阻害剤は、酵素の翻訳後修飾や他のタンパク質との相互作用を標的とし、それによって酵素の機能を調節するかもしれない。これらの阻害剤の特異性と選択性は極めて重要であり、オフターゲット効果や、関連する代謝経路の他の酵素との相互作用が、意図しない結果につながる可能性があるからである。