ABCG4阻害剤

一般的なABCG4阻害剤としては、プロゲステロンCAS 57-83-0、ペルボシドCAS 1182-87-2、コレステロールCAS 57-88-5、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、グリベンクラミドCAS 10238-21-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

すなわち、トランスポーターそのものと相互作用する直接阻害剤と、トランスポーターが作用する生理的状況を変化させることによってタンパク質の機能を調節する間接阻害剤である。直接阻害剤は通常、タンパク質の基質結合部位やATP結合部位に結合し、トランスポーターの機能にとって重要な基質輸送やATP加水分解を阻害する。間接的阻害剤は、基質のレベルを変化させたり、ABCG4が組み込まれている膜の脂質組成を変化させたりすることによって、タンパク質の機能に影響を及ぼし、トランスポーターの活性に影響を及ぼす可能性がある。

上記のABCG4阻害剤は、主に間接的な阻害剤であり、ABCG4が反応する脂質代謝経路や細胞環境を調節することによって機能するからである。例えば、ロバスタチンやシンバスタチンなどのスタチンによってもたらされる細胞内コレステロールレベルの変化は、膜の脂質組成を変化させ、潜在的に基質の利用可能性を変化させることによって、間接的にABCG4を阻害する可能性がある。同様に、フミトレモルギンCのような化合物は、ABCG4に特異的ではないが、ATPアーゼ活性を阻害することにより、広範囲のABCトランスポーターを阻害することができる。これらの阻害剤は、ABCG4の生理学的役割と、その機能に対する脂質代謝の影響を理解するための研究において、有用なツールとなりうる。