Elacridar の分子構造、CAS番号: 143664-11-3
Elacridar (CAS 143664-11-3)
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別名:
GG 918; GF 120918
アプリケーション:
Elacridarは典型的なBCRP（ABCG2）阻害剤である
CAS 番号:
143664-11-3
純度:
≥98%
分子量:
563.64
分子式:
C34H33N3O5
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エラクリダールはP糖タンパク質の強力な阻害剤である。エラクリダールはP糖タンパク質のATP結合部位に結合することで機能し、ATPの加水分解とそれに続くがん細胞からの化学療法剤の流出を阻害する。エラクリダールの作用機序は、がん細胞からの化学療法剤の輸送を阻害することで、薬剤の滞留を増加させることにある。
Elacridar (CAS 143664-11-3) 参考文献
- 非ヒト霊長類へのイマチニブ投与後の血漿および脳脊髄液の薬物動態。 | Neville, K., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 2525-9. PMID: 15073132
- 再発多形性膠芽腫の成人を対象としたメシル酸イマチニブとヒドロキシ尿素の第Ⅱ相試験。 | Reardon, DA., et al. 2005. J Clin Oncol. 23: 9359-68. PMID: 16361636
- Abcg2/Bcrp1は抗レトロウイルスヌクレオシドであるアバカビルとジドブジンの極性輸送を媒介する。 | Pan, G., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1165-73. PMID: 17437964
- P糖タンパク質と乳癌耐性タンパク質は, ブリガチニブの脳内蓄積と毒性を制限し, CYP3Aと並んで経口での利用を制限する。 | Li, W., et al. 2018. Pharmacol Res. 137: 47-55. PMID: 30253203
- 胃癌におけるBCRPを介した多剤耐性を克服するためのSN-38およびエラクリダールの経口デリバリーを目的としたβ-カゼインミセル。 | Bar-Zeev, M., et al. 2018. Eur J Pharm Biopharm. 133: 240-249. PMID: 30367935
- 集束超音波による物理的な血液脳関門破壊は, トランスポーターを介したエルロチニブの流出を克服しない。 | Goutal, S., et al. 2018. J Control Release. 292: 210-220. PMID: 30415015
- ポリラクチド-コ-グリコリド/d-α-トコフェロールポリエチレングリコール1000コハク酸ナノ粒子による肝癌細胞と幹細胞の両方を標的としたドキソルビシンとエラクリダールの共送達。 | Chen, D., et al. 2018. Int J Nanomedicine. 13: 6855-6870. PMID: 30498347
- エラクリダールとリトナビルの経口併用投与により, 新規ALK/ROS1阻害薬ロルラチニブの脳内蓄積および経口利用可能性が促進される。 | Li, W., et al. 2019. Eur J Pharm Biopharm. 136: 120-130. PMID: 30660696
- ラパチニブの薬物動態と脳および脳脊髄液における分布に対するp-糖蛋白質モジュレーターであるエラクリダールの併用投与の影響。 | Karbownik, A., et al. 2020. Invest New Drugs. 38: 574-583. PMID: 31177402
- P-gp阻害剤エラクリダールによる一般的な基質の腸管吸収におけるP-糖タンパク質（P-gp）を介した排出の役割の評価（ラット）。 | Suzuki, K., et al. 2020. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 45: 385-392. PMID: 32078103
- 血液脳関門障害はTgSwDIマウスにおいてアミロイド関連病理を増加させる。 | Abdallah, IM., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 33513818
- マウスの実験的Schistosoma mansoni感染におけるイベルメクチン単独およびコビシスタットまたはエラクリダールとの併用効果。 | Vicente, B., et al. 2021. Sci Rep. 11: 4476. PMID: 33627744
- P-糖蛋白阻害剤バルスポダール（Psc-833）およびP-糖蛋白と乳癌抵抗性蛋白の二重阻害剤エラクリダール（GF120918）のラットにおける二重点滴による投与量および投与経路の最適化。 | Rowbottom, C., et al. 2021. Pharmacol Res Perspect. 9: e00740. PMID: 33660938
- リファンピンとリトナビルは経口での利用可能性を高め, エラクリダールはNTRK阻害薬ラロトレクチニブの全体的な曝露と脳内蓄積を促進する。 | Wang, Y., et al. 2022. Eur J Pharm Biopharm. 170: 197-207. PMID: 34952136
- ヒトおよびマウスの有機カチオントランスポーターOCT2において, エラクリダールとイマザリルによる新たな種および基質依存的阻害が, 薬物および殺虫剤を用いた検討により明らかになった。 | Kuehne, A., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555439
の阻害剤である：
ABC-1, ABC-me, ABCA14, ABCA15, ABCA16, ABCA17, Abca8a, ABCB6, ABCC11, ABCD2, ABCF3, ABCG2, Abcg3, ABCG4, ATP-binding cassette (ABC) transporter, GlnP, Mdr-1, PGP, SLC25A3, SLC25A45, Solute carrier family 25 (SLC25A), TAP2, TMEM41B.のアクティベーター：
ABCD4, TAP1.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Elacridar, 5 mg | sc-207613A | 5 mg | RMB1106.00 | |||
Elacridar, 10 mg | sc-207613 | 10 mg | RMB1275.00 | |||
Elacridar, 50 mg | sc-207613B | 50 mg | RMB4637.00 | |||
Elacridar, 100 mg | sc-207613C | 100 mg | RMB5923.00 | |||
Elacridar, 1 g | sc-207613D | 1 g | RMB29401.00 |