ABCB6阻害剤

一般的なABCB6阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、エラクリダール CAS 143664-11-3、ゾスクイダール三塩酸塩 CAS 167465-36-3、ケルセチン CAS 117-39-5、MK-571 CAS 115103-85-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ABCB6を阻害する化学物質のクラスは、主に一般的なABCトランスポーター阻害剤の範疇に入ります。これらの化学物質は主に、細胞膜を越えてさまざまな基質を能動輸送する役割を持つ膜貫通タンパク質であるATP結合カセット（ABC）トランスポーターの範囲を対象としています。阻害のメカニズムは多岐にわたり、基質結合部位のブロック、ATP加水分解の阻害、またはトランスポーター機能に必要な構造変化の妨害などが含まれます。例えば、カルシウムチャネルブロッカーであるベラパミルは、ATP加水分解に干渉することでABCトランスポーターに対して阻害効果を発揮することが知られています。同様に、タリキダルはP-糖タンパク質というABCファミリーの別のメンバーに対して特異的に作用し、排出機能を阻害することで細胞内の基質蓄積を増加させる強力な阻害剤です。

シクロスポリンAやバルスポダルのような他の化学物質は、トランスポータープロテインの異なる部位に結合することで競合的または非競合的な阻害剤として作用します。プロベネシドやMK-571のような非フラボノイド阻害剤は、ABCトランスポーターのMRPファミリーを対象としています。これらは細胞からの基質の排出を阻害することで、ABCトランスポーターの主要な機能の一つをブロックします。フラボノイドであるクエルセチンは、ABCトランスポーターに結合してその構造を変化させ、機能を阻害する別の作用モードを示します。これらの化学物質は、ATP結合や加水分解、基質認識および輸送などの重要なプロセスを標的とすることで、ABCB6を含むABCトランスポーターに対して広範な阻害効果を提供することができます。