Date published: 2025-9-19

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Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4)

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Noms alternatifs:
1,4-Dihydro-5-(2-propoxyphenyl)-7H-1,2,3-triazolo(4,5-d)pyrimidin-7-one; 2-(o-Propoxyphenyl)-8-azapurin-6-one
Application(s):
Zaprinast (M&B 22948) est un inhibiteur de la phosphodiestérase spécifique du GMPc.
Numéro CAS:
37762-06-4
Pureté:
≥98%
Masse Moléculaire:
271.27
Formule Moléculaire:
C13H13N5O2
Pour la Recherche Uniquement. Non conforme pour le Diagnostic ou pour une Utilisation Thérapeutique.
* Consulter le Certificat d'Analyses pour les données spécifiques à un lot (incluant la teneur en eau).

ACCÈS RAPIDE AUX LIENS

Zaprinast, connu sous le nom de M&B 22948, est utilisé dans la recherche en biochimie et en biologie moléculaire pour ses propriétés d'inhibiteur sélectif de l'enzyme phosphodiestérase 5 (PDE5). Dans les études expérimentales, Zaprinast (M&B 22948) aide à élucider le rôle du guanosine monophosphate cyclique (GMPc) dans la signalisation cellulaire en empêchant la dégradation du GMPc. Cette action donne aux chercheurs les moyens de disséquer les voies qui s'appuient sur le GMPc en tant que second messager, ce qui est important pour comprendre diverses réponses biologiques. Le composé est également utile dans l'étude de la phototransduction dans la recherche sur la rétine, car il permet d'étudier les effets du GMPc dans les processus visuels. En outre, le zaprinast (M&B 22948) joue un rôle important dans la recherche sur les mécanismes intracellulaires qui contrôlent la fonction plaquettaire.


Zaprinast (M&B 22948) (CAS 37762-06-4) Références

  1. Inhibiteurs de la phosphodiestérase 5 et transmission nitrergique - du zaprinast au sildénafil.  |  Gibson, A. 2001. Eur J Pharmacol. 411: 1-10. PMID: 11137852
  2. Les inhibiteurs de la phosphodiestérase ont un effet neuroprotecteur sur les motoneurones spinaux cultivés.  |  Nakamizo, T., et al. 2003. J Neurosci Res. 71: 485-95. PMID: 12548704
  3. Interactions in vitro et in vivo entre les nitrovasodilatateurs et le zaprinast, un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase GMPc.  |  Merkel, LA., et al. 1992. Eur J Pharmacol. 216: 29-35. PMID: 1326438
  4. Le zaprinast, un inhibiteur de la phosphodiestérase spécifique de la guanosine monophosphate cyclique bien connu, est un agoniste du GPR35.  |  Taniguchi, Y., et al. 2006. FEBS Lett. 580: 5003-8. PMID: 16934253
  5. Inhibition des phosphodiestérases GMP cycliques à faible Km et potentialisation des activateurs de la guanylate cyclase par la cicletanine.  |  Silver, PJ., et al. 1990. J Cardiovasc Pharmacol. 16: 501-5. PMID: 1700224
  6. Inhibition des canaux calciques de type N par l'activation du GPR35, un récepteur orphelin, exprimé de manière hétérologue dans les neurones sympathiques du rat.  |  Guo, J., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 324: 342-51. PMID: 17940199
  7. Le nitroprussiate de sodium potentialise la réponse dépressive à l'inhibiteur de la phosphodiestérase zaprinast chez le rat.  |  Dundore, RL., et al. 1990. Eur J Pharmacol. 185: 91-7. PMID: 1977600
  8. Activation du récepteur 35 couplé à la protéine G (GPR35) et douleur inflammatoire: Études sur les effets antinociceptifs de l'acide kynurénique et du zaprinast.  |  Cosi, C., et al. 2011. Neuropharmacology. 60: 1227-31. PMID: 21110987
  9. Le zaprinast active les MAPK, NFκB et Akt et induit l'expression de gènes inflammatoires dans la microglie.  |  Lee, HS., et al. 2012. Int Immunopharmacol. 13: 232-41. PMID: 22561121
  10. L'activation du GPR35 réduit les transitoires de Ca2+ et contribue à la réduction de l'activité synaptique aux synapses CA3-CA1 en fonction de l'acide kynurénique.  |  Berlinguer-Palmini, R., et al. 2013. PLoS One. 8: e82180. PMID: 24312407
  11. L'infliximab réduit la dégénérescence rétinienne induite par le zaprinast dans les cultures de rétine porcine.  |  Martínez-Fernández de la Cámara, C., et al. 2014. J Neuroinflammation. 11: 172. PMID: 25301432
  12. L'acide kynurénique et le zaprinast induisent une analgésie en modulant les canaux HCN par l'activation du GPR35.  |  Resta, F., et al. 2016. Neuropharmacology. 108: 136-43. PMID: 27131920
  13. L'activation de la voie de signalisation NO-cGMP déprime la transmission synaptique hippocampique par un mécanisme dépendant du récepteur de l'adénosine.  |  Broome, MR., et al. 1994. Neuropharmacology. 33: 1511-3. PMID: 7870292

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Zaprinast (M&B 22948), 25 mg

sc-201206
25 mg
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Zaprinast (M&B 22948), 100 mg

sc-201206A
100 mg
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